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Fターム[4C065PP10]の内容

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Fターム[4C065PP10]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、その合成、およびPI3−Kα阻害剤および/またはPI3−Kα/mTOR二重阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化1】

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本出願は、式(I)


(式中、Ar、Ar、L、L、n、R、R、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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【課題】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を特異的または選択的に発現し得るような化合物の提供。
【解決手段】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を広スペクトルで、かつ特異的または選択的に発現し得るような化合物を提供する。さらにこのような化合物、その塩、またはそれらの水和物を含有する医薬、とりわけ抗真菌剤を提供する。
具体的には下式(I)で表される化合物、その塩、またはそれらの水和物であり、さらにはこの化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、抗真菌剤である。
【化1】
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本発明は、式(I)のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する疾患又は状態の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する疾患又は状態の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物(式中、R1、R2およびR3は明細書に定義されたとおりである)、その医薬組成物、ならびに発癌性ALKタンパク質、特に未分化大細胞リンパ腫(ALCL)、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、炎症性筋線維芽細胞腫瘍(IMT)および非小細胞肺癌(NSCLC)を発現する癌を治療するためのその使用に関する。
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本発明は、酵素11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−HSD−1)の選択的な阻害剤としての、式(I)〜(IV)による縮合ピロリジノ−シクロプロパン誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症/認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および/または予防のためのそのような化合物の使用に関する。

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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】(式1)で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


(式1)化合物及びその塩はVEGF及びFGFの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 (もっと読む)


本発明は、ピリド[4,3−d]ピリミジン−5(6H)−オン誘導体に関する。具体的には、本発明は、R、R、R、およびRが以下に定義される、式Iの化合物に関する。本発明の化合物はPDK1の阻害剤であり、癌、より詳細には、乳癌、結腸癌、および肺癌などの構成的活性型ACGキナーゼにより特徴づけられる疾患の治療に有用でありうる。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はまた、PDK1活性を阻害する方法およびそれに関連する疾患の治療方法であって、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を適用する方法に関する。

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本発明は、式1で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式1中、Rは、−O−R、−NR、−CR、−(エチン)−R、−S−R、−SO−R及びSO−Rからなる群より選択される基Aを表すことができるか、又はRは、− C6〜10−アリール;− N、O及びSからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を1〜3個含む、5〜10員単環式もしくは二環式ヘテロアリール(ここで、このヘテロアリールは、C原子もしくはN原子を介して式1で示される構造に結合している);− N、O及びSからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を1〜3個含む、3〜10員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基(ここで、この複素環基は、C原子もしくはN原子を介して式1で示される構造に結合している)、ならびに− N、O及びSからなる群より独立して選択されるヘテロ原子1、2もしくは3個を場合により含んでいてもよい、5〜11員スピロ基(ここで、このスピロ基は、C原子もしくはN原子を介して式1で示される構造に結合している)からなる群より選択される基Bを表し、ここで、この基Bは、請求項1記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてR、R、R、R及びmは、請求項1に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式(1)[式中、R及びRは基Aでありうるか、又は、Rは請求項1記載の基Bであってもよく、R、R、R、R、R6’、R、R、R、R10、V、n及びmは、請求項1に示された意味を有してもよい]で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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式(I)で表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例として、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症;及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患(例えば、喘息、鼻炎)、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状(例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態)、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患(例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患)、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応(例えば、臓器移植拒絶反応)、及び増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化1】
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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)の化合物。


[式中、R1はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で4の直鎖状もしくは分枝鎖状(置換)アルキル等により置換されていることができ、R2及びR3は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Aはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。]の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 (もっと読む)


本発明は、化合物および組成物、それらを生成する方法、ならびにそれらを使用して、α7ニコチン性アセチルコリンレセプターを調節する方法ならびに/または種々の障害、疾患および状態のいずれかを処置する方法を提供する。提供される化合物は、とりわけ、神経性、精神医学的および/または炎症性の系に作用し得る。例えば、神経性障害、神経変性障害、精神医学的障害、認知障害、免疫学的障害、炎症性障害、代謝性障害、嗜癖障害、侵害受容性障害および性障害、特に、アルツハイマー病、統合失調症および/またはその他)を処置するための本発明の化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


式(I)で表される化合物であって、式中、R、X、Y、Z、RおよびRは、請求項1に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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受容体タンパク質チロシンキナーゼAxlの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Axl活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、V、W、Y、Z、およびmは、明細書に定義する通りである。)を有する、ピリジノ−ピリジノン誘導体に関する。また、本発明は、誘導体の調製方法および治療的用途にも関する。
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【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、R1は水素原子又はアミノ基、R2は水素原子又はフッ素原子、R3はエチル基等、R4はアセチルアミノ基等、R5は水素原子等、XおよびYは窒素原子等、nは0、Aは化学結合を、それぞれ表す)該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌(staphylococci)、連鎖球菌(streptococci)等に対して効果的な抗微生物剤である。 (もっと読む)


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