本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩（ここで、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｒ₁、ｘ、ｙ、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_4a、Ｒ_4b、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は本明細書に記載されている）、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、治療（例えば癌および他の増殖性障害の治療）におけるオーロラＡキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を提供する。

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式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。該化合物は、ｐ３８キナーゼの阻害によりＴＮＦ−αおよびインターロイキン（ＩＬ）の生産を阻害する。それらは、炎症および関節炎の治療に有用である。

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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の特定の新規化合物及びプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバーに固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバーに固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
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本発明は式（Ｉ）の特定の新規化合物並びにこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製する方法並びにプロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバー内に固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバー内に固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に対して補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及び偏頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾病の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｊ及びＫは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP) の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、R¹はアルコキシカルボニル等、R²はアルキル等、R³は水素等、R⁴はアルキレン等、R⁵は置換されていてもよい複素環基、R⁶、R⁷およびR⁸は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R¹⁰は置換されていてもよい芳香環等を表す）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
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本発明は、一般式(Ｉ)のピロリルトリアジンの新規誘導体と共にそれらの取得方法に関する。該化合物は、その物理化学的特性により紫外線の吸収剤として使用できる。
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この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数Ａ、ｎ、Ｒ^５、Ｒ^２１〜Ｒ^２４及びＱは、本明細書に定義されている。これらの化合物はＶＬＡ−４と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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