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本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)


(式中の可変項R、A、B、W、X、YおよびZは、本明細書の中で定義するとおりである。)の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ある種の新規な二環式N−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は構造ダイアグラム(I):


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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【課題】2−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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TLR8介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、IRM化合物が少なくとも1つのTLR8介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、TLR8アゴニストまたはTLR8アンタゴニストをIRM応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、TLR8介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

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本発明の対象は、式(I)の化合物及び医薬的に許容される塩、これらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくとも燐光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化1】


(式中、A1及びA2は2価の芳香族複素環基を表す。A3は水素原子もしくは置換基を表す。B1及びB2はカルバゾール基もしくはカルボリン基を表す。) (もっと読む)


本発明は、特定の2−置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2(MK−2)を阻害する化合物が記載される。MK−2の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびTNFαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のMK−2を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のMK−2を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 (もっと読む)


式(I)〔式中、R、R、R、Rは明細書に定義した通りである〕で示される化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオ異性体、互変異性体、および薬学的に許容されうる酸または塩基との付加塩。上記化合物はキナーゼ修飾特性を有し、癌、糖尿病、肥満などの処置に有用である。
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本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、CD80とCD28との相互作用を阻害することが可能なCD80アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子、および該新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子を用いる、キナーゼ活性により媒介される疾患の治療方法を提供する。
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MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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式I及び式IIの化合物


(式中、n、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R15、R16、R17、R18、R19、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R33、R34、R35、R36、R37、R38、A、j、k、m、n、X、Y及びZは本明細書に定義されたとおりである。)。これらは、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めたある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性症状並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防又は治療に有用である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物並びにケモカイン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式Iおよび式IIの化合物


(式中、A、E、j、k、m、n、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R15、R16、R17、R18、R19、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、X、YおよびZは本明細書で定義の通りである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(I):
【化1】


の置換インドールに関する。

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本発明は、式(I)(ここで、R、R,R及びRは明細書及び特許請求の範囲に記載したとおりである)の化合物及びそれらの薬学的に許容され得る塩に関する。化合物は、DPP−IVが関係する疾患、例えば糖尿病、特に非インシュリン依存性糖尿病及び耐糖能異常の治療及び/又は予防に有用である。
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