式（Ｉ）


で示される化学構造を有する新規ピラゾール誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を記載する。
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新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、新規式Ｉ


(式中、Ａ、Ｙ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は発明の概要において定義したとおりである)
の化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためにかかる化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、一般式（２）：［Ｍ_ａＬ_ｘＸ_ｎ］Ｙ_ｍ （２）
［式中、Ｍは、Ｍｎ（ＩＩ）、Ｍｎ（ＩＩＩ）、Ｍｎ（ＩＶ）、Ｆｅ（ＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩＩ）またはＦｅ（ＩＶ）の群からの金属であり、Ｘは、単一、二重もしくは三重荷電アニオンまたは非荷電分子から選択され、金属に単座、二座もしくは三座配位できる配位化合物であり、Ｙは、錯体の荷電平衡を保証する非配位性対イオンであり、Ｌは、一般式（１）の配位子、またはそのプロトン化もしくは脱プロトン化 体を表し、そしてａ、ｘ、ｎ、ｍ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｚは請求項１で定義された意味を有する］で表される１種またはそれ以上の金属錯体の製造方法に関する。前記方法は、式（１）の配位子の不均一反応における鉄もしくはマンガン塩との反応が水中で行われ、該方法が３５〜５０℃の温度範囲において行われ、反応混合物のｐＨが鉄もしくはマンガン塩の添加後に１〜３であることを特徴とする。

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新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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本発明は、一般式（２）：［Ｍ_ａＬ_ｘＸ_ｎ］Ｙ_ｍ ［式中、Ｍは、Ｍｎ（ＩＩ）、Ｍｎ（ＩＩＩ）、Ｍｎ（ＩＶ）、Ｆｅ（ＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩＩ）またはＦｅ（ＩＶ）の群からの金属であり、Ｘは、単一、二重もしくは三重荷電アニオンまたは非荷電分子から選択され、金属に単座、二座もしくは三座配位できる配位化合物であり、Ｙは、錯体の荷電平衡を保証する非配位性対イオンを表し、Ｌは一般式（１）の配位子、またはそのプロトン化もしくは脱プロトン化体を表し、そして、ａ、ｘ、ｎ、ｍ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｚは請求項１において定義されたとおりである］で表される１種またはそれ以上の金属錯体を、ジオール類もしくはポリオール類、これらのモノエーテル類、またはこれらの物質の混合物中に含有する均一溶液の製造方法に関する。前記方法は、式（１）で表される配位子を、不均一反応において鉄もしくはマンガン塩と、ジオールもしくはポリオール、これらの物質のモノエーテル類または混合物中において反応させることを特徴とする。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R¹〜R³は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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【課題】生物学的利用性、効率、非毒性、最適クリアランス、効力等のような抗ウイルスおよび他の望ましい特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであって、２型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、及びＹは、本明細書に記載される通りである］の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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