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本発明は、一般式(I)の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。

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本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つBPIBよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
A 4−(4−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ダイオキシン−7−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−1H−イミダゾール−2−イル)ベンズアミド又はその水和物
B 2−(3−(6−メチルピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−1,5−ナフチリジン又はその水和物 (もっと読む)


本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)


本発明は式Iによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Iからなる群より選択され、A、B、C、D、X、Y、Z、およびRは本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患;全身性血管バリア関連疾患;アレルギーおよび他の炎症性疾患;心臓の疾患または状態;線維症;疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化1】


(I)
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態を治療することにおいて使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する障害又は病態の治療及び/又は予防のための、それらの使用に関する。
【化35】

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【課題】BRAF阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩:
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式(I)で表され、式中X、X、L、Y、R、R、R、R、R、R、R、R、R10は請求項1に示される意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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5−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、5−LOインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)


本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)


本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド[4,3−b]インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)


【課題】IKur電流(Kv1.5チャネル)及び/又はIKAch電流(GIRK1/4チャネル)遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式(1)


〔式中、R、R、R及びRは、水素原子又は低級アルキル基を、Aは、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Rは、


を示し、R及びRは、水素原子又は有機基を示し、X及びXは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。]のベンゾジアゼピン化合物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、R、R、R、R、RおよびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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式Iの化合物:


(式中、X、R2、R3、R5およびR6は、本明細書中に定義された通りである)は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は式(I)のピロロピリドン化合物:


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はAMPKの活性化因子としての化合物に関する。
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本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはPIMキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(I)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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本発明は、下記式(I)で表される、フェナントロリン構造を有する新規化合物またはその塩、これらは蛍光を利用する分析標識の配位子として有用であり、を提供する。
式(I):

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本発明は式(I):


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJAK2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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本発明は、式I[式中、RはH、Rは(3−クロロベンジル)オキシ、Rはクロロなど]であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化1】

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