本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）


で示されるｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ^２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ^３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、下記式：


のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本願発明は概して、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニストである、式Ｉの新規な化合物およびその医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、片頭痛および他の頭痛、神経性血管拡張、神経性炎症、熱損傷、循環性ショック、更年期障害に関係する紅潮、呼吸器炎症性疾患（例えば、喘息）、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を含めた、ＣＧＲＰ関連障害の処置における、該化合物を使用する医薬組成物および方法にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。

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本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態を治療することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはＰＩＭキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(Ｉ)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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