式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル［式中、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ^３、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨＣＯＲ^６、−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−ＮＲ^３Ｒ^６、及び置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく；Ｒ^２は、水素、アリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ_４−７ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい］。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化１】

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【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物（Ｉ）又は（Ｉａ）
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本発明の方法は、化学式Ｉのケトンを還元するステップを含む方法であって：
化学式ＩＩの実質的にエナンチオピュアなアルコールを形成するため、エナンチオ選択性の水素化剤によってなされ：


式中のＲ−Ｒ^４およびｍは、本明細書中で定義されるとおりである、方法に関する。本発明の方法は、ＣＣＲ２モジュレータおよびＣＣＲ２モジュレータの前躯体の製造に有用である。 （もっと読む）

【課題】過剰な又は異常な細胞増殖が特徴である疾患の治療に適している化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)(式中、基R¹〜R⁴、X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、Q、L¹及びL²は請求項1のように定義される)の化合物を用いる。更に、これらの化合物の医薬製剤及び配合製剤を包含する。
【化１】
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本出願は、精神病治療薬パリペリドンに反応しやすい患者かどうかを予測するための、ＥｒｂＢ４遺伝子の遺伝的多型の使用を目的とする。ＥｒｂＢ４遺伝子の多型は、精神病治療が必要な患者のうち、プラシーボ効果を示しやすい患者かどうかを予測するためにも用いられる。ＥｒｂＢ４遺伝子の多型を用いて抗精神病薬パリペリドンで患者を治療する方法、及びキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基等を示し、Ｒ^２はフェニル基等を示し、Ｒはハロゲン原子等を示し、Ｘは酸素原子等を示し、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は、ＣＨ等を示し、ｌは０乃至３の整数を示し、ｍ及びｎは、ぞれぞれ１又は２の整数を示し、ｐは０乃至２の整数を示し、ｑは、１乃至３の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、プロテインキナーゼAblおよびSrcの阻害剤としてのその使用、ならびにその製造方法に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物および医薬品にも関する。
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化１】


環Ａ及びＢ並びに置換基Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの構造が、本明細書に記載される。化学式Ｉの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ_２Ａ受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および／または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）


を有する６−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル誘導体、前記誘導体を含有する医薬組成物及びカテプシンＳ関連疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、肥満症、炎症及び免疫疾患、例えば関節リウマチ、乾癬、癌並びに慢性疼痛、例えば神経因性疼痛の治療用医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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【課題】本発明は、（Ｚ）−２−ヒドロキシ−５−［［４−［３−［４−［（２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル］−１−ピペリジニル］−３−オキソ−１−フェニル−１−プロペニル］フェニル］アゾ］安息香酸のナトリウム塩に関する。
【解決手段】（Ｚ）−２−ヒドロキシ−５−［［４−［３−［４−［（２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル］−１−ピペリジニル］−３−オキソ−１−フェニル−１−プロペニル］フェニル］アゾ］安息香酸のナトリウム塩、およびそれを含む薬剤組成物、その製造方法、ならびに炎症性腸疾患を治療または予防する薬剤を製造するためのその使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】


ここで置換基Ｒ１，Ｒ２およびＲ５は定義したものであり、Ａｒは置換されたフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリル、チオフェニルを表し、ヒドロキシアルキル置換基および任意に他の置換基で置換される。それらを含む組成物、例えば結核治療における抗菌薬としての使用を含む治療におけるそれらの使用、およびそのような化合物の調製方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【課題】新規なキメラ抗生剤、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症治療の医薬製造使用、グラム陽性好気性菌等に有用な抗菌剤の提供。
【解決手段】式I_Dの化合物。


（式中、ＡはＮ又はＣＲ^６であり、ｎは０又は１である。） （もっと読む）