Fターム[4C065PP15]の内容
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Fターム[4C065PP15]に分類される特許
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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トール様受容体(TLR)を介して作用するイミダゾキノリン
本発明は、式(I)の化合物:
(ここで、Ra、Rb、Rc、R1、R2、R3、X1、Y1、Z1、A、n及びmは、明細書に定義されている。)
及びそれらの薬学的に許容される塩であり、並びにそれらを含む医薬組成物の製造工程及びそれらの治療における用途を提供する。
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トリシクロピラゾール誘導体
トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、HIVに感染した個体におけるAIDS発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および/またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 (もっと読む)
トリアゾロピリジン
本発明は、単極紡錘体(Mps−1またはTTK)阻害剤である一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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キナーゼ調節のための化合物、方法およびその適用
化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Fmsプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびKitプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびFlt−3プロテインキナーゼ上で活性である。Fmsプロテインキナーゼ、KitプロテインキナーゼまたはFlt−3プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 (もっと読む)
多標的キナーゼ阻害における新規な足場としてのイミダゾピリジン類
タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
抗癌剤としてのピラゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。
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CNS障害治療用の8−エチル−6−(アリール)ピリド[2,3−D]ピリミジン−7(8H)−オン
本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 (もっと読む)
PI3キナーゼの阻害のためのピリジニルイミダゾロン誘導体
式(I)で表され、式中X1、X2、L、Y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10は請求項1に示される意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。
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ピリド[3,4−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)
N−[2−ヒドロキシカルバモイル−2−(ピペラジニル)エチル]ベンズアミド化合物、それらの製法及びTACE阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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PI3キナーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)
グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R1、R2、及びR3は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化1】
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ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
JAK2阻害剤、ならびに骨髄増殖性疾患および癌の治療のためのそれらの使用
本発明は式(I):
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJAK2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤
PARPで使用するために、下記式:
の化合物を提供し、式中、可変部は、本明細書中に定義される通りである。また、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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SYKキナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたSykキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 (もっと読む)
環状(アザ)インドリジンカルボキサミド、その製造及び医薬としてのその使用
この発明は、式Ia及びIb[式中、R、Ra、R10、R20、R30、R40、Y、n、p及びqは、請求項中で指定された意味を有する]の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、(Ia)及び(Ib)は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ia及びIbの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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