本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体、ＰＤＥ１０調節障害を治療するためのホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）阻害剤としてのそれらの化合物の使用、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＰＤＥ１０調節障害を治療するためのさらなる置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体の使用に関する。
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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｄ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｐが、請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

以下に示され、本明細書において定義される式Ｉの化合物：（Ｉ）その薬学的に許容される塩、合成、中間体、製剤、ならびにそれを用いた、少なくとも部分的にＲｏｎおよび／またはＭｅｔにより媒介される癌を含む疾患の処置方法。
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本発明は、優秀なポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害活性を有する新規なトリサイクリック誘導またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物に関するものである。本発明トリサイクリック誘導体は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの活性を抑制することによって、ＰＡＲＰの過剰活性によって誘発される疾患、特に神経障害性疼痛、神経退化疾患、心血管系疾患、糖尿による神経病症、炎症性疾患、骨粗鬆症および癌の予防または治療に有用に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中、各可変部は、明細書に従って定義される）
で表されるピペラジン化合物、上記ピペラジン化合物の農業上好適な塩、式Ｉで表されるピペラジンを製造するための方法及び中間体生成物、上記ピペラジンを含む手段及び除草剤としてのすなわち雑草を駆除するためのその使用、及び望ましくない植物の成長を駆除するための方法であって、除草効果を得るために十分に多い量の少なくとも１種の式Ｉで表されるピペラジン化合物を、植物体、植物体の種子及び／又は植物体の生息地に効かせる、上記方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。


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【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な有機電界発光化合物及びこれを電界発光材料として用いる有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式の化合物であることを特徴とする。


（上記化学式において、Ａ環及びＢ環は、互いに独立して、飽和された５員又は６員のヘテロ環アミノ基であるか、または下記構造から選択される置換基であり、


ａ及びｂは、互いに独立して、０乃至４の整数であるが、但し、ａ＋ｂは１〜４の整数である。） （もっと読む）