【課題】
以下の式


で表わされる化合物又は医薬的に受容可能なその塩の医薬用途の提供。
【解決手段】前記化合物を含有する医薬組成物を癌の治療のために化学療法と組み合わせて使用する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］ （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】糖尿病及び糖尿病性合併症に関連する疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−４−カルボン酸アミド誘導体。


（式中、Ｒ¹は、ヘテロ原子で置換されていてもよいアラルキル基などを、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、それぞれ、水素原子またはハロゲン原子、ヘテロ原子で置換されていてもよいアルキル基などから選択される基を表す。） （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、それの活性を調節するジアザビシクロアルカンから形成されるアミド化合物の提供。
【解決手段】下記式１の化合物。


［式中、ｎは０または１であり、Ｃｙは２−フラニル、３−フラニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、および４−ピリジニルの群から選択される、２個以下の非水素置換基で置換されていても良いヘテロアリール基］ （もっと読む）

【課題】ＮＫ受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



［式中、
Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ結合手等を示し、
Ｘ３は置換基を有するメチレン基を示し、Ｙは結合手等を示し、Ｚは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路の少なくとも一方の経路に対し優れた阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式［１］（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子又は−Ｌ−Ｚ（式中、Ｚは、非芳香族複素環基などを；Ｌは、単結合などを示す。）などを、Ｒ^６は、−Ｌ−Ｚなどを、Ｒ^７及びＲ^８は、水素原子などを、Ｑは、酸素原子などを示す。）で表される１，５−ナフチリジン誘導体又はその塩は、ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路に対し、優れた阻害活性を有し、ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。


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【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。


（式中、ＸはＮ、又はＣＲ^１ｄを表し、Ｘ^ｂ１〜Ｘ^ｂ５は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は１若しくは２のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^３は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す） （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＦＡＡＨが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。


［上記式中、Ｘ^１は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^１）＝を表し、Ｘ^２は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^２）＝を表し、Ｘ^３は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^３）＝を表し、Ｘ^４は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^４）＝を表し（ただし、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３またはＸ^４のうちいずれか１つのみが窒素原子である。）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、アルキル基等を表す。] （もっと読む）

【課題】イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン化合物および抗ウイルス処置法の提供。
【解決手段】化合物５−（（３−（２，４−トリフルオロメチルフェニル）イソオキサゾール−５−イル）メチル）−２−（２５フルオロフェニル）−５Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンならびにその塩および溶媒和物。この化合物および医薬的に許容され得るキャリアを含む組成物、ならびに、ウイルス感染症の処置または予防におけるそのような組成物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：


（式中、各記号は本明細書中で定義した通りである）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）