特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド：


（相対化学を示す）
それらを含む医薬組成物、治療、特に結核の治療におけるそれらの使用、及びそれらの製方法。
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本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝障害、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む方法も提供される。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。
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式（Ｉ）の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害に有用である。式（Ｉ）の化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるそのような障害、もしくは関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療に使用する方法が開示されている。一態様では、本発明は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害剤である化合物に関する。したがって、本発明の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２タンパク質キナーゼの阻害によって治療することができる疾患および状態の治療において有用である。 （もっと読む）

式


を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のピペリジン及びピロリジン化合物、
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、ｎ及びＸは明細書中に記載の通りである。）；その薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基であり；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１ Ｃ_６）アルキル）_３シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である）に関し、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明は、治療において使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは炭素原子によって結合したベンゾジオキソール基、ヘテロ芳香族基であり、Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、シアノ基、フェニル基、複素環基であり、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシまたはアミノであり、Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、Ｒ_４は水素原子またはハロゲン原子である。）の化合物に関し、前記化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いられ得る。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、本発明の化合物を含む組成物、もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む組成物を提供する。本発明の組成物中の化合物量は、生物試料、もしくは患者由来試料中のプロテインキナーゼ、特に JAK ファミリー、もしくは ROCK ファミリーキナーゼを測定可能な程度まで阻害するのに有効な量である。好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する投与を目的として製剤される。さらに好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する経口投与を目的として製剤される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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開示されているのは、式I：


で表される化合物であり、ここでW¹はCR⁸若しくはN、そしてW²は-C-C=C-Ar;又はW¹は-C-C≡C-Ar、そしてW²はCR⁸若しくはNであり;Yは_s.、-O-、-NH-、若しくは-NHCH₂-であり;XはN若しくはN⁺-O'である。本発明の1つの側面は、過剰増殖性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な、式Iで表される新規化合物を提供することである。特に、本発明の組成物は、タンパク質キナーゼ阻害剤である。よって、本発明は、第一の側面において、タンパク質キナーゼの阻害が必要な対象の治療に有用な、式Iで表される新規化合物、並びにその医薬として許容される塩及び医薬として活性な誘導体を提供する。式Iにおける記号の意味及び具体的な意味は、以下の文章中に提供される。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１で示された意味を有する、
で表される化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、植物又はその場所に除草剤的に有効な量の式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１で規定された通りである。｝で表される化合物又はその塩若しくはＮ−オキシドを適用する工程を含む、植物を防除するか、又は植物成長を抑制する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物の調製に使用される中間体、式（Ｉ）の化合物を含む除草組成物、及び特定の新規なピリドピリジンに関する。 （もっと読む）