本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｗ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
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本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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式（A）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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癌を治療、予防又は管理するための化合物及び組成物を開示する。本明細書で提供する組成物は、SNS-595及びN-デスメチル-SNS-595を含む。該化合物を含む医薬組成物並びに化合物及び組成物を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの置換アザスピロ誘導体を提供する。ただし、その変数は、本明細書で記載の通りである。このような化合物は、インビボまたはインビトロでヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために用いることができ、ヒト、飼いならされたコンパニオンアニマルおよび家畜用動物の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）の障害および他の障害を治療するのに特に有用である。本明細書で提供する化合物は、単独で投与することも、また他のＣＮＳ剤（１つまたは複数）の効果を高めるために１つ以上の他のＣＮＳ剤と併用することもできる。そうした障害を治療するための医薬組成物、および、その方法を提供し、また、そうしたリガンドを、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体局在化の研究）に用いる方法も提供する。
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本発明は、新規化合物、該化合物を含む医薬組成物および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特に、Abl、Bcr-Abl、Bcr-Abl(T315I)、ALK、BLK、BMX、BRK、C-kit、c-RAF、CSK、c-SRC、EGFR、Fes、FGFR3、Flt3、Fms、Fyn、IGF-1R、IR、JAK(2)、JAK(3)、KDR、Lck、NLK、p70S6K、PDGFRα、Ros、SAPK2α、SGK、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患または障害を処置するか、または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
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