本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。


（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキル基等、Ｒ^３はハロゲン原子等、Ｒ^４は水素原子等、Ｒ^５はアルキル基等、ｍ、ｎは０〜２の整数、ＸはＮ＝ＣＮ等、ＡはＯ等。） （もっと読む）

【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａは、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり；Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり；Ａｒは、アリールであるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり；Ｒは、５員又は６員のヘテロ環基（式中、Ｘ^１は、Ｎ又はＣＨであり；Ｘ^２は、−Ｎ（Ｒ^１）−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり；ただし、Ｘ^１もしくはＸ^２の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである）であるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は１個もしくは２個のＲ^１’で置換されていてもよく；ここで、Ｒ^１’は、低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^２は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^３は、ハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^２は、同一であるか又は異なっていてもよく；ｐは、１又は２であり；ｐが２である場合、Ｒ^３は、同一であるか又は異なっていてもよい］の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、非常に有力なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

式（I）(式中、置換基は請求項１に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される２−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、ＤＰＰＩＶの活性を阻害するための前記化合物の使用 等に関する。


〔式中、Ｒは、
（１）モルホリノ 又は
（２）置換されていてもよいピペラジン−１−イル を表す。〕
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本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に活性な塩であって、式（Ｉ）で示される化合物の個々のジアステレオ異性体及びエナンチオマー、更にはそのラセミ及び非ラセミ混合物を含む、全ての立体異性体形を包含する、式（Ｉ）で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】
本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
Ｒｕ（Ｈ）（η１−ＢＨ_４）(Ｌ_Ｐ^１)(Ｌ_Ｎ^２) （１）
（式中、Ｌ_Ｐ^１はビスホスフィン配位子を表し、Ｌ_Ｎ^２はジアミン配位子を表す。）
で表される錯体を触媒としてエステル又はラクトンを水素還元することを特徴とするアルコール類の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２位の電子吸引基、及び／又は、６位の電子供与性基の置換基のみを有しているアズレン誘導体を提供する。
【解決手段】アズレン又はアズレン誘導体の１位及び３位に置換基を付加する置換基付加工程と、置換基付加工程で置換基が付加されたアズレン誘導体の６位に臭素を付加する臭素付加工程と、６位に付加した臭素を電子供与性基に置換する置換工程と、を備え、下記構造式に示すアズレン誘導体を
【化１】


合成する。ここで、上記式において、Ｐ^２は電子供与性基を示し、Ｒ^１〜Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子又は任意の置換基を示す。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】一般式［１’］で表される化合物又はその塩：


当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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本発明は、一般式（ｉ）：［式中、Ｒ¹は、非置換であるか、又は低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている、−ＯＲ^１’、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１’は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２又はＣＮであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アリールもしくはスルホンアミドからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｘは、結合、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２であり；ｏは、０又は１である］の化合物、その薬学的に許容しうる酸付加塩、それらを含有する医薬組成物、及び神経障害及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。一般式（Ｉ）の化合物が、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見い出された。
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本発明は、式（I）の新規ベンズアミド誘導体：


またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R⁸、およびR⁹は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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