Fターム[4C069AA11]の内容
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環CにX、環Nに〔C〕H/〔C〕W (232)
環CにX、環Cに〔C〕H/〔C〕W (52)
Fターム[4C069AA11]に分類される特許
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カチオン性脂質
【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R1、R2はアルケニル等であり、X1、X2は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X3はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L3は単結合等であり、R3はアルキル等であり、L1およびL2は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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シス−4−ヒドロキシプロリンの製造法
【課題】 医薬や農薬の原料として有用であるシス−4−ヒドロキシプロリンを工業的に適した方法で製造する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】
(式中、R1は、炭素数1〜6のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基を示す。)で表されるヒドロキシプロリン誘導体を、塩酸触媒下で加水分解し、さらに有機塩基で中和した後、アルコールで希釈することによりシス−4−ヒドロキシプロリンを製造するシス−4−ヒドロキシプロリンの製造法。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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殺ダニ剤および新規ウレア化合物
【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。
(式中、R1はアルキル基等、R2はアルキル基等、R3はハロゲン原子等、R4は水素原子等、R5はアルキル基等、m、nは0〜2の整数、XはN=CN等、AはO等。)
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HIVプロテアーゼ阻害薬
式(I)〔式中、XA、k、A、B、R3A、R3B、R4及びR5は本明細書中で定義されている〕で表される化合物が開示されている。式(I)で表される化合物は、HIVプロテアーゼの阻害薬である。該化合物及びそれらの製薬上許容される塩は、HIVによる感染を予防又は治療するのに有用であり、及び、AIDSを予防若しくは治療するのに又はその発症を遅延させるのに有用である。該化合物及びそれらの塩は、場合により別の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。
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リソソームα−ガラクトシダーゼAの増強方法
【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼAの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼA(α−GalA)の活性を増大する方法、並びに1−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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ピペリジン誘導体の立体選択的合成
本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 (もっと読む)
プルロムチリン誘導体を使用する結核症治療
【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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レニン−アンギオテンシンアルドステロン系関連疾病の治療用組成物及び治療方法。
【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)
アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CH2)sO−、−(CH2)sN(R4)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;R4は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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抗マラリア化合物
本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 (もっと読む)
光学的に純粋な(S)−3−ヒドロキシピロリジンの製造方法
【課題】光学的に純粋な(S)−3−ヒドロキシピロリジンの製造方法の提供。
【解決手段】4−アミノ−(S)−2−ヒドロキシ酪酸エステル塩を還元剤の存在下で反応させ、光学的及び化学的に純粋な(S)−3−ヒドロキシピロリジンを直接製造する方法。還元剤としてはボラン、水素化ホウ素ナトリウム、水素化トリエチルホウ素リチウム及びリチウムアルミニウムハイドライドからなる群から選択される。製造方法は、(S)−3−ヒドロキシピロリジンの工業的な大量生産の方法。
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ムスカリン受容体拮抗薬として有用なアミジン含有化合物
本発明は、式I:
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、R1〜3、R5、R7、a、b、Q、X、X’、X”、Y、Z、およびArは、明細書において定義される通りである。これらの化合物は、ムスカリン受容体拮抗薬である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を調製するための方法、ならびに、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息等の肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法に関する。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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抗血栓作用を有するマロンアミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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