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Fターム[4C069AA12]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | ピロリジン環 (1,204) | 環のCに異種原子が置換 (331) | 環CにX、環Nに〔C〕H/〔C〕W (232)

Fターム[4C069AA12]に分類される特許

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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】フェノキシ-ピロリジン誘導体ならびにその使用および組成物を提供すること。
【解決手段】肥満を治療するため、エネルギー消費を増加させるため、または過脂肪の低減のための、式I:


の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R1、R2はアルケニル等であり、X1、X2は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X3はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L3は単結合等であり、R3はアルキル等であり、L1およびL2は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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【課題】優れた形状でレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】式(I)で表される塩、この塩を含有する酸発生剤、この酸発生剤と樹脂とを含有するレジスト組成物。


[式中、R及びRは、互いに独立に、フッ素原子又はペルフルオロアルキル基;Lは、2価の飽和炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;環Wは複素環;Rは、水素原子又は炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;Rは、独立に炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;mは0〜6の整数;Zは有機カチオンを表す。] (もっと読む)


【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびAは独立して(CHを表し、dは1〜4であり、Dは、−OH、−SH、−COH等を含んでなる治療薬を表し、Dは独立してD、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCHまたは結合を表し、LおよびLは独立して結合、O、S等を表す。] (もっと読む)


【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:


さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈(例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびQT間隔の延長)が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】新規な熱安定性結晶変態形のN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−
{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、a)1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−
1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−5℃ないし10℃において互いに反応させ、その際この反応を
b)或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた1−[(1S)−3−ヒ
ドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてc)その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 (もっと読む)


【課題】イオン不純物(例えばハロゲン化物)、さらには酸性不純物を含む第四オニウム塩を精製するための方法を提供。
【解決手段】(a)第一のイオン不純物濃度を有する第四オニウム塩の溶液を用意する工程;(b)電気化学的に安定なアニオンで荷電されたイオン交換材料を用意する工程;および(c)塩溶液をイオン交換材料と接触させ、これにより第一のイオン不純物濃度よりも低い第二のハロゲン化物濃度を有する第四オニウム塩溶液を生成させる工程を含む、式(I)の第四オニウム塩を精製する方法。


(式中、Aは窒素またはリン) (もっと読む)


【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、LFA−1媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではLFA−1アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはLFA−1媒介性疾患の治療に使用される。本発明の1つの態様は、LFA−1媒介性疾患の診断、および患者がLFA−1媒介性疾患を有すると診断された後に、LFA−1アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるLFA−1媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、LFA−1アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
及びR:水素原子等。R:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。] (もっと読む)


【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Rは、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R、およびRは、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、RおよびRは、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 (もっと読む)




本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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【課題】共有結合した酸を有するN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−((3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 (もっと読む)


本発明は、有害無脊椎動物、特に、有害節足動物及び線虫を駆除又は防除するのに有用である本明細書で下に描かれている式Iのアルキルスルフィド誘導体化合物又はそのエナンチオマー若しくは獣医学的に許容される塩に関する。本発明は、これらの化合物を使用することにより有害無脊椎動物を防除するための方法及び植物繁殖材料及び前記化合物を含む農業用組成物及び動物用組成物にも関する。式中、U、R1、R2、R3U、X、n及びpは、本明細書に記載の通り定義される。
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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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