【課題】工程数が少なく、かつ高純度のＮ−ハロゲノアセチルピロリジン−２−カルボニトリル（２）を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−ピロリジン−２−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。


（式中、ｎ個のＲ¹は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、ｎは１〜３の数を示す） （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（Ｐ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、ＧＳＫ２３Ａ、ＢＭＳ−４７７１１８、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−トランス−４−フルオロプロリンの実用的な精製方法を提供する。
【解決手段】光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−トランス−４−フルオロプロリンを塩基との塩に誘導して再結晶を行い、遊離のカルボキシル基に戻すことにより、光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−トランス−４−フルオロプロリンを精製することができる。また、塩基の中でも有機塩基が好ましく、シクロヘキシルアミン類が特に好ましく、光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−トランス−４−フルオロプロリンを効果的に精製することができる。さらに、本発明の精製方法における鍵化合物として、新規物質である光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−トランス−４−フルオロプロリンの有機塩基塩、特にシクロヘキシルアミン類塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン原子を含まないイオン液体の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイミダゾリウム塩からなるイオン液体。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３はそれぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、Ｙはアミノ酸のアミノ基およびカルボキシ基を除いた構成部分を示し、Ｒ^４は水素原子、またはＹと一緒になって形成される環を示す。） （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫（平滑筋腫）、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する）、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のＥＰ２媒介性状態の治療に有用である。
【化１】

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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】スルホニルオキシアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、ビシクロエステル誘導体またはその塩を作用させることにより、アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体・スルホン酸塩とした後、脱水剤を作用させることを特徴とする、式４：


で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される２−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、ＤＰＰＩＶの活性を阻害するための前記化合物の使用等に関する。


〔式中、Ｒは、（１）モルホリノ又は（２）置換されていてもよいピペラジン−１−イルを表す。〕 （もっと読む）

【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、塩基存在下、塩化ピバロイルを作用させることを特徴とする、式（２）：


（式中、A、R^１は前記と同意義を示す。）で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：


（式中、ＸはＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２を示し；
ＹはＣＯＮＨ_２またはＣＮを示す。）で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】カルボン酸類及びアミンを含む第１溶液と、ハロゲン化物を含む第２溶液とを反応させて混合酸無水物を製造する方法において、反応を容器に制御できる手段を提供する。
【解決手段】本混合酸無水物の製造方法は、第１溶液を第１微小流路に流通させる第１ステップと、第２溶液を第２微小流路に流通させる第２ステップと、第１微小流路から流出された第１溶液と第２微小流路から流出された第２溶液とを接触させて第３微小流路に流通させて混合酸無水物を生成する第３ステップと、を含む。 （もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の安全な製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：
【化１】


（式中R¹は、置換されていてもよいC₁〜C₆のアルキル基、置換されていてもよいC₃〜C₆のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリールメチル基、置換されていてもよいアリールエチル基、置換されていてもよい芳香族炭化水素、置換されていてもよい芳香族へテロ環、または置換されていてもよい脂肪族へテロ環を示し；
R²は水素原子または窒素原子の保護基を示し；
ｎは１または２を示す）で表されるビシクロアルキルアミノ酢酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）