【課題】イオン不純物（例えばハロゲン化物）、さらには酸性不純物を含む第四オニウム塩を精製するための方法を提供。
【解決手段】（a）第一のイオン不純物濃度を有する第四オニウム塩の溶液を用意する工程；（b）電気化学的に安定なアニオンで荷電されたイオン交換材料を用意する工程；および（c）塩溶液をイオン交換材料と接触させ、これにより第一のイオン不純物濃度よりも低い第二のハロゲン化物濃度を有する第四オニウム塩溶液を生成させる工程を含む、式（I）の第四オニウム塩を精製する方法。


（式中、Aは窒素またはリン） （もっと読む）

【課題】ホスホリパーゼB阻害剤、および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の提供。
【解決手段】下式のビス陽イオン化合物。(式中、Y1およびY2は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、NおよびPから選択され、R1〜R6は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、置換されていてもよいC1-10アルキルなどであり、R7、R7'、R8およびR8'は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、水素、FおよびClから選択され、Aは、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、置換されていてもよいアルキニレン、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいC5-7シクロアルキルおよび-C(O)-から選択される1つまたは複数の基を含み、Aの長さは炭素原子数5〜18である。）
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【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置において有用な化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

【課題】優れたＤＰＰ-ＩＶ阻害活性を有する新規な二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするＤＰＰ-ＩＶが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
【化１】


で表される二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩（具体例：１，２−エタンジオール ビス［４−［２−［（２Ｓ,４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］アセチル］アミノビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボキシラート］）。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体に対して優れたアゴニスト活性を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくは異性体に関し、また、それを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】 医薬及び農薬の合成中間体として有用な光学活性３−（１−ピロリジニル）ピロリジンを、安価且つ入手容易な原料から効率的且つ工業的に実施可能な方法で製造する。
【解決手段】 窒素上がアシル型、又はカルバメート型の保護基で保護された光学活性３−（スルホニルオキシ）ピロリジン誘導体をピロリジンと反応させ、続いて酸との塩を形成させて有機溶媒を用いて晶析することにより、高純度の光学活性３−（１−ピロリジニル）ピロリジン誘導体を製造する。更に脱保護することにより、高純度の光学活性３−（１−ピロリジニル）ピロリジンを製造する。また、光学活性３−（１−ピロリジニル）ピロリジンと酸から塩を形成させて有機溶媒を用いて晶析することにより、更に高純度の光学活性３−（１−ピロリジニル）ピロリジンの塩を製造する。 （もっと読む）

【課題】毛髪の脱色力に優れ、かつ毛髪の損傷が少ない、染毛剤組成物の提供。
【解決手段】(a)一般式(1)で表される含窒素化合物又はその塩を含有する第１剤と、成分(b)酸化剤を含有する第２剤からなり、使用時のpHが7.5〜12である染毛剤組成物。


〔ｎ＝１又は２を示す。Ｒ¹、Ｒ³〜Ｒ⁵は、Ｈ、水酸基、置換基を有してもよいＣ12以下のアルキル基等を示す。Ｒ²は、水酸基、−Ｒ又は−ＯＲを示す（ＲはＲ¹〜Ｒ⁵と同様の意味）。またＲ¹〜Ｒ⁵は、２つ以上が共同して置換基を有してもよい３〜８員環を形成してもよい。〕 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用し、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。


（Ｉ）
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその医薬的に許容される塩、及びかかる化合物の調製方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。
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本発明は、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターとして有効な、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｘ，Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩またはそれらのエステルを提供する。式（Ｉ）の化合物は、たとえばアルツハイマー病または老人性痴呆などの神経変性疾患の処置のように、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターが効果を示す疾患または状態の処置に用いることができる。
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