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Fターム[4C069AC07]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 二重結合2個 (797) | 環内二重結合を2ケ (602) | 2位と4位に環内二重結合が各々1ケ (552) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (420) | 2位に(〔C〕H/〔C〕W/X/Z) (291)

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【課題】強力な医薬的活性により特徴付けられるのみならず、物理化学的要件をできる限り満たす医薬的に活性な物質を提供する。
【解決手段】4-[4-(2-ピロリルカルボニル)-1-ピペラジニル]-3-トリフルオロメチル-ベンゾイルグアニジンの塩酸塩、それを製造する方法及び医薬組成物の調製におけるその使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)


〔式中、R1、R2、R3、R4、A1、A2、J、Qおよびnなどは、各々、明細書中に定義された通りである。〕で示されるヒドラジド化合物は、有害生物に対して優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用であり、本願はヒドラジド化合物、ヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤、およびヒドラジド化合物の有効量を有害生物または有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】生体深部のバイオイメージングに適し、使用目的に応じた誘導体化が容易であり、簡単かつ大量合成が可能な安定性のある近赤外発光物質を実現する。
【解決手段】式1で表されるジピリンホウ素錯体をアルキル化により合成した式9で表される中間生成物を、アジ化物とのクリック反応により単糖を導入して式6で表されるジピリンホウ素錯体誘導体を合成し、このジピリンホウ素錯体誘導体は、照射する近赤外線の波長が650nmにおいて他の波長より強い蛍光を示し、この近赤外線は、生体深部の透過性が優れている。 (もっと読む)


【課題】毒性が高い原料が不要であり、副生成物の量を低減でき、使用原料の構造上の制約が少ない新規の芳香族へテロ環化合物のニトリル化法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される含窒素芳香族へテロ環化合物と、下記一般式(2)で表されるケイ素化合物と、ニトロメタンとを、亜鉛スルホナート、亜鉛スルホンアミド及び亜鉛ハライドからなる群から選択される一種以上の亜鉛触媒存在下で反応させ、下記一般式(3)で表される、芳香族へテロ環化合物のニトリル化物を得ることを特徴とする、芳香族へテロ環化合物のニトリル化法。
[化1]
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【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X、X、X、Y、Z、L、R、R、R、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−CH(OH)−CH(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、Cは不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 (もっと読む)


【課題】穏和な条件下でも高い選択性で効率的にトリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を1つ切断し塩素を脱離させることができ、反応後には触媒を生成物から容易に分離して再利用することができる、トリクロロメチル基を含有する化合物からジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】トリクロロメチル基を含有する化合物を水素雰囲気下で湿式にて貴金属触媒と接触させて、該トリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を1つ切断し塩素を脱離させることを含む、ジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法。前記貴金属触媒は、炭素粒子と、該炭素粒子に担持され、白金、パラジウムおよびロジウムからなる群より選択される少なくとも1種の貴金属とを含む触媒であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物の有効成分化合物を提供する。
【解決手段】式(I−α):


[AαはXαで置換されてもよいフェニルであり;BはYで置換されたチエニルであり;Xαは弗素原子、塩素原子、沃素原子、アルキル又はアルコキシであり;Yはハロゲン、アルキル又はアルコキシであり;R1及びR2は各々アルキルであり;R3は水素原子であり;W1及びW2は共に酸素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩。 (もっと読む)


【課題】3置換ニトロアルケンを用いたFriedel−Crafts/プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式(1)で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


(ここで、Xは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Phはフェニル基、Tsはトシル基である。また、PhとTsは置換基を有していてもよい。) (もっと読む)


【課題】アトルバスタチンナトリウムまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】X線粉末回析パターンおよび固体NMRスペクトルにより特徴付けられる[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物。この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、Rは、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Rは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。 (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)


(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Rは、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、WおよびWは、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Arは、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Wは、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Wは、単結合または−NR10−などを表し、Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Tg)を示す化合物を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。一般式[1]
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【課題】プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ケトーエノール型の化合物とβーケトーαーオキシムーカルボン酸エステル型の化合物を亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で反応させる、式I−a


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法。〔式中、R、RはC1−12脂肪族、C3−12アルキル−環状脂肪族、C3−12アルキル−アリール、C3−12アルキル−ヘテロアリール、またはC3−12アルキル−ヘテロアリール、またはC12アルキル−環状脂肪族である〕 (もっと読む)


【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式(1a)(式中、Arは、オキサゾール−5−イル基、2,4−ジフェニルオキサゾール−5−イル基、チアゾール−5−イル基、2−アセチルアミノチアゾール−5−イル基または2−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−5−イル基を示す。Rは、炭素数1〜4のアルキル基を示す。)で表される(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】 高脂血症および高コレステロール血症を治療する薬剤であるアトルバスタチンの安定な結晶性形態の製法を提供する。
【解決手段】 結晶性形態Iのアトルバスタチンまたはその水和物の製法であって、
(a)〔R−(R*,R*)〕−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−〔(フェニルアミノ)カルボニル〕−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の塩基性塩の水溶液をカルシウム塩で処理する工程、および
(b)結晶性形態Iのアトルバスタチンまたはその水和物を単離する工程
を含む、結晶性形態Iのアトルバスタチンまたはその水和物の製法。 (もっと読む)


【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


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