【課題】環式カルバメートおよびチオカルバメート（１）の製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）シアノピロールとカップリング剤とを反応させる工程；（ｂ）（ａ）の生成物を、シアノピロール置換アントラニルアルコールまたはそのニトロアルコールに転化する工程；および（ｃ）前記アントラニルニトロアルコールを前記シアノピロール置換アントラニルアルコールに還元する工程；および（ｄ）前記シアノピロール置換アントラニルアルコールを、化合物（１）に転化する工程を含む方法。
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【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】色純度が高く、薄層で高い吸光係数が得られ、堅牢性及び電圧保持率に優れる着色組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるジピロメテン系金属錯体化合物又はその互変異性体を含む。


（Ｍａとして、Ｆｅ、Ｚｎ、Ｃｏ、Ｖ＝Ｏ、又はＣｕといった金属又は金属化合物が表される） （もっと読む）

【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
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本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

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【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでＨｅｔおよびＲ₅〜Ｒ₁₃は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】循環器系疾患の予防薬又は治療薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基又はヒドロキシＣ１〜Ｃ３アルキル基；Ｒ^２は、水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルコキシ基である。）で表される化合物のアトロプ異性体を含有する医薬。アトロプ異性体のうち一方は、ミネラルコルチコイド受容体拮抗作用（ｉｎ ｖｉｔｒｏ活性及びｉｎ ｖｉｖｏ活性）及び薬効の持続性に優れ、さらに溶解性、経口吸収性、血中濃度、代謝安定性及び安全性等の点で優れた性質を有し、医薬として、好適には、高血圧、狭心症、急性冠症候群、うっ血性心不全、腎症、動脈硬化、脳梗塞、繊維症、原発性アルドステロン症又は心疾患等の疾患、さらに好適には、うっ血性心不全、腎症及び高血圧症等、特に好適には高血圧症の予防薬又は治療薬（特に、治療薬）として有用である。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）によって表される、化合物のアトロプ異性体である。


式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、２−ヒドロキシ−Ｃ４−Ｃ６アルキル基を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。
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【課題】製剤科学者がアトルバスタチンヘミカルシウムの標的放出プロファイルまたは他の望ましい特性をもった薬物の医薬製剤形態（剤形）のデザインを行うための新規な結晶多形を提供。
【解決手段】アトルバスタチンヘミカルシウム形態Ｖを、１−ブタノールとの水の混合物から回収した、９．３および９．５±０．２度２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】新規なピロール誘導体、及びその中間生成物であるピロール誘導体又はその塩などの提供。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体、その中間生成物である下記一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩である。一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体は、一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩から得ることができる。
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【課題】毒性の強いハロゲン分子を使用することなくまた高価な原材料を使用することなく高収率で簡便かつ廃棄物の発生量の少ない複素５員環アルデヒド化合物のハロゲン化方法を提供する。
【解決手段】酸化剤とＨＸで表される化合物により複素５員環アルデヒド化合物の製造方法を提供する。好適に使用できる酸化剤としては例えば、過硫酸またはその塩、過塩素酸又はその塩、次亜塩素酸又はその塩、さらし粉、アルキルヒドロペルオキシド、過酢酸等の有機過酸、アミン−Ｎ−オキシド、過ホウ酸塩、過酸化水素、酸素などであり、これらの中でも、生産効率、コスト等の面から、過酸化水素が特に好ましい。ＨＸは塩素原子または臭素原子またはヨウ素原子を表し、塩素原子または臭素原子が好ましく、臭素原子が最も好ましい。ＨＸで表される化合物はいわゆる、塩化水素、臭化水素、ヨウ化水素であり、単独で使用されてもよく、水溶液の状態で使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】良好な熱安定性及び／又は良好な溶解特性を有する、アトルバスタチンカルシウム（２：１）の新規結晶体を提供する。
【解決手段】非溶媒の存在下又は不存在下でアトルバスタチンカルシウムの有機溶媒溶液を乾燥する方法、アルコール中で処理する方法、アセトニトリル、イソプロパノール、エタノール、２−ブタノン−酢酸エチルの混合物等で処理する方法などにより得られる結晶多形体で、Ｘ、Ａ、Ｂ１、Ｂ２、Ｃ、Ｄ及びＥ形として示されるアトルバスタチンカルシウム（２：１）の新規な結晶体。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−ｔ−ブチル−６−置換−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてＣ３及びＣ５位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル４−フルオロベンゼン−２−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にＮ−アルキル化反応させ、そして、Ｎ，３−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式１で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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【課題】
血中コレステロールの抑制効果のある（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を製造するのに用いられる中間体、およびそれから製造されるピロリルヘプタン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明によれば、５−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル誘導体は１つの（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を含むピロリルヘプタン酸誘導体を製造するための新規合成中間体として提供される。したがって、（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体をカルボニル誘導体から温和な条件で高収率で短時間で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な形態のアトルバスタチン及びその調製方法、並びにそれを用いた別形態のアトルバスタチンの調製方法を提供する。
【解決手段】形態IV、VII、VIII、IX、Ｘ、XIおよびXIIと表されるアトルバスタチンの新規な形態およびそれらの新規な調製方法ならびにアトルバスタチン形態Ｉ、II、IV、Ｖおよび非晶性アトルバスタチンの調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、血清コレステロールレベルを低下せしめるのに有用な薬剤である、アトルバスタチンカルシウムを提供することを目的とする。
【解決手段】アトルバスタチンカルシウムの新規Ｖ型、当該新規Ｖ型の製造方法、並びに当該新規Ｖ型を含む医薬組成物及び剤形。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は式（Ｉ）及び（Ia）〜（Ie）により記載され、ヒト Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、本発明の化合物が主成分である医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）