【課題】物体表面に対してより効果的に結合し；所望の架橋がなされるように制御することができ；複合蛋白の修飾後に同種二官能性の架橋が起こらず；種々のpH及び温度に関する生物学的条件に対して安定であり；溶液中であるいは凍結乾燥時に安定であり；現在本分野で使用される試薬、例えばSATA、SPDP型の試薬とは違って一段階修飾であり；分光学的手段により間接的に定量可能であり；そして複合化で、形成された結合を用いて分光学的手段により複合化の程度を定量するのに利用可能である架橋対を提供すること。
【解決手段】式：B−R−Y
〔式中、B、RおよびYは明細書に定義する通りである。〕
を有する生体分子、薬物、及び合成ポリマーを架橋し固定化するための試薬及び方法が提供されている。該試薬は、（i）チオール又はアミノ反応基；及び（ii）ヒドラジノ又はオキシアミノ部分を有する。複合体及び固定化された生体分子がまた提供されている。 （もっと読む）

【課題】
医薬上有用である式（３）で表される化合物をより効率的及び、より高純度で取得出来る製造方法の提供。
【解決手段】
式（６）で表される化合物（Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子等；Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基等である。）と式（７）で表される化合物（Ｍは、ピリジンー２−イルーオキシなど）を反応して、式（２）で表される化合物を製造し、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｂは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｇは、酸素原子等である。）と、式（２）で表される化合物を反応し、式（３）で表される化合物（式中の記号は前記と同じである。）を製造する方法。
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【課題】ペプチド又はタンパク質への１つ以上のアシル基の導入方法を提供する。
【解決手段】（ａ）少なくとも１つの遊離アミノ基をもつペプチド（又はタンパク質）を一般式（Ｉ）：


により表されるアシル化剤と、塩基性条件下、非プロトン極性溶媒と水の混合物中で反応させ；塩基性条件下、上記のアシル化されたペプチドエステル基をケン化する；前記方法。 （もっと読む）

【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】同一分子内に、アジド反応性基（アルキン）又はアルキン反応性基（アジド）と、アミン反応性基又はチオール反応性基とを同一分子内にスペーサを介して備えるヘテロ二価性架橋剤であって、両反応性基間を容易に分解することが可能な新規な架橋剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る光分解性ヘテロ二価性架橋剤は、一方の末端にクリックケミストリーによりアジドと反応するアルキン、又は、アルキンと反応するアジドを含み、他末端にアミン反応性基又はチオール反応性基を含み、これら両反応性基の間に光分解性基を設ける。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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【課題】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢ合成を改良し簡略化する。
【解決手段】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢの非水性単一ポット合成が説明される。この方法で生成された［¹⁸Ｆ］ＳＦＢは、次に例えばペプチドまたは改変抗体断片（ダイアボディ）を標識し、これは注射可能な組成物としての標識化合物の代表例であるヒト上皮成長因子受容体２（ＨＥＲ２）を標的として、動物またはヒト内の病的組織、具体的には腫瘍を、ＰＥＴスキャンを使用して特定するために使用される。 （もっと読む）

【課題】良好なパターンを形成することができ、高い解像度を示す化学増幅型フォトレジスト組成物を与える酸発生剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［Ｒ^１は、炭素数１〜２０の脂肪族炭化水素基、炭素数５〜１０のアリール基等を表す。Ｗ^１は、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ_２−等を表す。Ｑ^１及びＱ^２は、水素原子、フッ素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表す。Ａは、式（Ｉ−１）で表される基を表す。Ａ^１は、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−を表す。］ （もっと読む）

【課題】標識化合物及びこれを用いた検出方法を提供すること。
【解決手段】標識化合物は、芳香族第三アミン化合物が生体分子と結合可能に構成されてなり、Ｓ¹、Ｓ²の一方に、生体分子に結合可能な分子鎖１０（例えば、オリゴヌクレオチド）が結合された基、又は、生体分子に含まれる反応性基と共有結合する反応性基を含み、ｎは０又は１であり、Ｒ³はフェニル基又はナフチル基、Ａｒ¹はフェニレン基又はナフチレンル、Ａｒ²はフェニレン基、ナフチレン基、アントリレン基、フェナントレン基の何れかである。生体分子に結合した標識化合物を励起して発生する蛍光を検出することによって、生体分子を高感度、高ＳＮ比で検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、担体に結合させられた合成のオリゴ−β−（１→６）−２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシドの組成物、ならびにその作製および使用のための方法に関する。本発明は、抗原性組成物（例えば、ワクチンであるがこれに限定されない）を作製するための新規の方法および化合物を提供する。具体的には、本発明は、オリゴ糖抗原を修飾するための新規の方法を提供する。これらの方法は、（ａ）予め決定された順序の単糖単量体からなり、（ｂ）担体化合物に結合させられたオリゴ糖の制御合成を含む。
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本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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本発明は、次式で表される三級アミン中間体、及びそれから誘導した求電子性モノマーに関する。本発明はまた、このような求電子性部分から誘導される接着剤又はシーラントにも関し、
【化１】


式中、Ｒ＝ＣＨ_３、Ｈ、ＣＨ_３ＣＨ_２又はその他のアルキル基であり、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ｎ＝１〜４のＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨ、又はこれらの組み合わせである。
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本発明は、三官能性擬ペプチド試薬、特に生物発光試薬、または必要に応じて蛍光バイオコンジュゲートを調製するためのその様々な使用、固体支持体に官能化するための前記試薬およびバイオコンジュゲートの使用、ならびにそうして官能化した固体支持体を問題分子の検出に使用することに関する。 （もっと読む）

Ｆｍｏｃ（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシカルボニル）−をベースとした化合物を製造する新規な方法であって、フルオレン環系の９−ヒドロキシメチル基のための保護基を使用する方法を提供する。これらの化合物は、タンパク質およびペプチド系の薬物の修飾に有用である。一つの実施形態において、本発明の化合物を、フルオレン環系の９−ヒドロキシメチル基のための保護基を用いる、複数ステップの手順によって調製する。これらの誘導体をさらに改変して、スクシンイミジルエステルなどの活性化されたエステルを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】炭素数５以上のパーフルオロアルカンスルホン酸を含まずに、十分に強い酸を発生する酸発生剤を提供する。更には、ＡｒＦエキシマレーザー光に対して高感度で、露光時の露光量のズレに対しても解像性の劣化を伴わない、露光余裕度を有するレジスト組成物を構成する酸発生剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩によって、前記課題は解決する。


（式中、Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、置換もしくは非置換の炭素数６〜１５のアリール基又は炭素数４〜１５のヘテロアリール基を示す。） 一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩は３，３，４−トリフルオロ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−オキサチエタン−２，２−ジオキシドを出発原料に用い、アルコーリシス（第１工程）、加水分解（第２工程）、塩交換（第３工程）の３工程で製造できる。 （もっと読む）

本開示は、さまざまな反応条件下において種々の標的分子への一官能性ＰＯＺ誘導体の共役を可能にし、加水分解に安定な標的分子−ＰＯＺ複合体を産生する、一連の官能性活性基を有する、末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体を提供する。さらに、本開示は、本開示の末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体、および本開示の末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体を使用して生成される加水分解に安定な標的分子−ＰＯＺ複合体の新規の合成方法を提供する。
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【課題】捕獲化合物およびその収集物、ならびに生体分子の分析にその化合物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】捕獲化合物およびその収集物、および生体分子の分析にその化合物を用いる方法を提供し、該収集物、化合物および方法を、プロテオームのような複合体タンパク質混合物の分析に供する。その化合物は、複合体タンパク質混合物の分離および単離に供される多機能試薬である。その方法を行うための自動化システムも提供する。該捕獲化合物および収集物により、生体分子の複合混合物の選別が可能となり、さらに、それらにより疾病状態などの特定の表現型を予測するかまたはその指標であるタンパク質構造を同定することができ、それによってランダムSNP分析、発現プロファイリングおよびタンパク質分析法の必要性がなくなる。 （もっと読む）

本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的（例えば、核酸およびタンパク質）の検出のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）