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本発明は、NEP阻害剤またはそのプロドラッグ、特に、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、もしくは酸エステルの主鎖を含むNEP阻害剤を製造する新規な方法に関する。詳細には、本発明による新規な方法は、最終的に、上記NEP阻害剤、すなわち、式(1)(式中、R1およびR2は、互いに独立して、水素または窒素保護基であり、R3は、カルボキシル基またはエステル基、好ましくはカルボキシル基またはアルキルエステルである)の化合物またはその塩を調製するための中間体の合成に関する。


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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)


【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式I及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−t−ブチル−6−置換−3,5−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてC3及びC5位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル4−フルオロベンゼン−2−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にN−アルキル化反応させ、そして、N,3−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式1で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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金属酸化物触媒を使用した2段階連続式製造工程であって、1段階反応生成物のγ−ブチロラクトンの精製工程無しに連続して2段階反応を行い、最終生成物であるN−メチルピロリドンと沸点の差(約2℃)が小さくて分離が難しい反応中間体であるγ−ブチロラクトンが反応後にほとんど残っていないため、分離精製が容易であり、工程が単純で大量生産および精製設備の投資費用が少ない有利な長所を有する、高純度および高収率N−メチルピロリドンの製造方法を提供する。本発明による高純度および高収率N−メチルピロリドンの製造方法は、金属酸化物固体触媒存在下にで、1,4−ブタンジオールを水素雰囲気下で脱水素反応してγ−ブチロラクトンを製造する第1工程;および金属酸化物固体触媒存在下で、前記第1工程で得られたγ−ブチロラクトンを精製無しに直ちに導入してモノメチルアミンと脱水反応させる第2工程を含む。 (もっと読む)


本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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本発明は、式(I)[式中、R、R及びRは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル(ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい)よりなる群から選択される]で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式(I)で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体は、DPP IVに関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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式(I)


(式中、R、R、R、R3a、R3b、RおよびRは、本明細書において定義する。)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式(I)の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の3,4−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約10μm未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


〔式中、可変基R1、R2、R3、R4、R6、R7はここに定義した通りである。〕
の化合物を提供し、ここで、該化合物はCETP阻害剤であり、故に、CETPが仲介するまたはCETPの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用できる。
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【課題】N−置換マレイミド類を合成及び製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、水と共沸蒸留可能な有機溶媒、融点が150℃以上で且つ製造しようとするN−置換マレイミドと不溶性である有機ホスホン酸が固体担持体に担持された担持触媒の存在下で、第1アミン類と無水マレイン酸を投与し、100〜140℃で脱水閉環反応を通じてN−置換マレイミド類を合成及び製造する方法に関する。本発明によると、高純度のN−置換マレイミド類を高収率で製造する方法を提供する効果がある。 (もっと読む)


【課題】新規な形態のアトルバスタチン及びその調製方法、並びにそれを用いた別形態のアトルバスタチンの調製方法を提供する。
【解決手段】形態IV、VII、VIII、IX、X、XIおよびXIIと表されるアトルバスタチンの新規な形態およびそれらの新規な調製方法ならびにアトルバスタチン形態I、II、IV、Vおよび非晶性アトルバスタチンの調製方法を提供する。 (もっと読む)


哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び/または予防において有用であり得る。本発明の式I:


を有する化合物は上記した疾患を治療及び/または予防することができる。
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【課題】化学合成により簡便にピロール類のβ位を選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるピロール類と、下記一般式(2)で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表される化合物の製造方法(式中、Rは水素原子、脂肪族基、芳香族基又はトリアルキルシリル基であり;Rは置換基を有していても良いアルキル基、アリール基又は複素環式基である。)。
[化1]
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【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式(I)で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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【課題】本発明は、血清コレステロールレベルを低下せしめるのに有用な薬剤である、アトルバスタチンカルシウムを提供することを目的とする。
【解決手段】アトルバスタチンカルシウムの新規V型、当該新規V型の製造方法、並びに当該新規V型を含む医薬組成物及び剤形。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示する。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式(I)


[式中、置換基は本明細書に記載のとおりである]で示される化合物;その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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【課題】1−H−3−アリール−2,4−ジオン誘導体の植物の害虫に対する活性の高い化合物の提供。
【解決手段】式(I’)


(式中、Xは、塩素、臭素またはメチルを表し、Zは、塩素またはメチルを表し、A及びBは、C1−C8−アルキル、C2−C4−アルケニル、C1−C6−アルコキシ−C1−C4−アルキル、ポリ−C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキルまたはC1−C6−アルキルチオ−C1−C4−アルキルを表すか、あるいは、場合によってはAとBとで環状を形成する等を表す。)の化合物の提供。 (もっと読む)


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