【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

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本発明はＮ−(Ｎ'−置換グリシル)−２−シアノピロリジンの製造法であり、少なくとも
(ａ)ジメチルホルムアミドの存在下で、式(Ｖ)
【化１】


〔式中、Ｘ_１およびＸ_３は互いに独立してハロゲンであり；Ｘ_２はハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２Ｘ_３、−Ｏ−ＳＯ_２−(Ｃ_１−８)アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ_２−(アリール)である。〕
の化合物と、Ｌ−プロリンアミドを反応させ、続いて
(ｂ)得られた化合物を単離することなく脱水剤と反応させ、所望により続いて
(ｃ)塩基の存在下、得られた化合物を単離せずに適当なアミンと反応させ、そして
(ｄ)得られた遊離形または酸付加塩形の化合物を回収する
方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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本発明は、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターとして有効な、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｘ，Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩またはそれらのエステルを提供する。式（Ｉ）の化合物は、たとえばアルツハイマー病または老人性痴呆などの神経変性疾患の処置のように、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターが効果を示す疾患または状態の処置に用いることができる。
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５−ＨＴ_６及び／又は５−ＨＴ_２Ａの選択的アンタゴニストである、Ｒ^２が（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^６であり、そしてｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｙ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｙは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルから独立に選択され、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環から独立に選択され、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、アリール^１は、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリルまたはインダニルから独立に選択され、ｈｅｔ^１は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、アリール基を含んでもよい５員から１０員の芳香族複素環系であり、Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８アルキルＳＣ_１〜８アルキル、ｈｅｔ^３またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のアルキル、シクロアルキルおよびｈｅｔ^３基はそれぞれ、置換されていてもよく、ｈｅｔ^３は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む４員、５員または６員の第２の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の非芳香族複素環であるか、Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ａ’Ｋであり、ここで、ａ’は、０、１または２であり、Ｋは、式（ｉ）（ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ａは、１、２、３または４であり、ｂは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｃは、１、２、３または４であり、ｄは、１、２または３であり、ｅは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｆは、０、１、２または３であり、Ｌは、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）および式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２から選択される基であり、Ｘは、共有結合、−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_３〜８シクロアルキルであり、ここで、ＸがＣ_３〜８シクロアルキルである場合、Ｒ^２−Ｘは、縮合アリール−シクロアルキル環系を形成することができ、ｎは、１または２であるが、但し、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、この際、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表す］。
【化１】

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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗癌活性を有する２−オキソ複素環化合物の新規な使用、及び化合物、それを含む薬剤組成物を調製するプロセスを提供する。
【解決手段】本発明は、肺癌、骨肉腫、膵臓癌、皮膚癌、頭や首の癌、皮膚もしくは再発眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌もしくは肛門領域の癌、胃癌、結腸癌、乳癌、婦人科腫瘍、ホジキン病、食道の癌、小腸の癌、内分泌系の癌、柔らかい組織の肉質鞭、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性もしくは急性の白血病、子供の充実性腫瘍、リンパ球リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、及び中枢神経系癌腫からなる癌を治療し防止するための薬剤組成物である。 （もっと読む）