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【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−CH(OH)−CH(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、Cは不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 (もっと読む)


【課題】穏和な条件下でも高い選択性で効率的にトリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を1つ切断し塩素を脱離させることができ、反応後には触媒を生成物から容易に分離して再利用することができる、トリクロロメチル基を含有する化合物からジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】トリクロロメチル基を含有する化合物を水素雰囲気下で湿式にて貴金属触媒と接触させて、該トリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を1つ切断し塩素を脱離させることを含む、ジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法。前記貴金属触媒は、炭素粒子と、該炭素粒子に担持され、白金、パラジウムおよびロジウムからなる群より選択される少なくとも1種の貴金属とを含む触媒であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ホスホリパーゼB阻害剤、および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の提供。
【解決手段】下式のビス陽イオン化合物。(式中、Y1およびY2は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、NおよびPから選択され、R1〜R6は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、置換されていてもよいC1-10アルキルなどであり、R7、R7'、R8およびR8'は同じであってもまたは異なってもよく、独立に、水素、FおよびClから選択され、Aは、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、置換されていてもよいアルキニレン、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいC5-7シクロアルキルおよび-C(O)-から選択される1つまたは複数の基を含み、Aの長さは炭素原子数5〜18である。)
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【課題】3置換ニトロアルケンを用いたFriedel−Crafts/プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式(1)で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


(ここで、Xは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Phはフェニル基、Tsはトシル基である。また、PhとTsは置換基を有していてもよい。) (もっと読む)


【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル(−β、γ、δまたはε−)アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 (もっと読む)


【課題】アトルバスタチンベネタミンまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】X線粉末回析パターンおよび固体NMRスペクトルにより特徴付けられる[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】プレガバリンの新規なエナンチオ選択的製造方法及びプレガバリンの製造に有用な新規キラル中間体を提供する。
【解決手段】a)特定のラクタム化合物を第三級アルコール中間体に転化させ、b)工程a)の生成物を脱水して(4S)−4−(2−メチルプロパ−1−エニル)−1−[(1S)−1−フェニルエチル]ピロリジン−2−オン及び/又は(4R)−4−(2−メチルプロパ−2−エニル)−1−[(1S)−1−フェニルエチル]ピロリジン−2−オンを生成し、c)工程b)の生成物を(4S)−4−(2−メチルプロパ−1−エニル)ピロリジン−2−オン及び/又は(4R)−4−(2−メチルプロパ−2−エニル)ピロリジン−2−オンに転化させ、d)工程c)の生成物を水素化して(4S)−4−イソブチルピロリジン−2−オンを生成し、e)工程d)の生成物を加水分解してプレガバリンを生成する。 (もっと読む)


【課題】製剤のpHを抑えつつ、安定性を担保することができるアトルバスタチン含有製剤を提供する。
【解決手段】pHを低下させたアトルバスタチン含有製剤を入れた容器に乾燥剤を同封させることにより、アトルバスタチンの分解を抑え、安定化に寄与することができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
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【課題】新規の光酸発生剤化合物(PAG)およびこのPAG化合物を含むフォトレジスト組成物の提供。
【解決手段】ラクタム、アミドまたはイミドのような構造−C(=O)N<の窒素ベースの官能性成分を含む新規のイオン性光酸発生剤化合物。特に好ましい光酸発生剤はアニオン成分がラクタム、アミドまたはイミドのような構造−C(=O)N<の部分を含む塩である。また、1種以上の本発明のPAGを含むフォトレジスト組成物も提供される。 (もっと読む)


【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。] (もっと読む)


【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
及びR:水素原子等。R:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。] (もっと読む)


【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】内燃機関用潤滑油における無灰分散剤、駆動系潤滑油における摩擦調整剤などの用途に有用な新規なコハク酸イミド化合物、並びに該化合物を含有した潤滑油添加剤及び潤滑油組成物を提供すること。
【解決手段】下記式(1)で表されるコハク酸イミド化合物。


[式(1)中、Rは数平均分子量500以上5000未満のアルキル基又はアルケニル基を示す。] (もっと読む)


【課題】工業的規模で製造されることが可能であって、純度が高い結晶性のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物とその製造方法を提供する。
【解決手段】結晶性形態TW−1のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物は、CuKα放射線を用いて測定される2θ値として5.5、5.9、8.8、11.1、11.7、12.3、14.3、14.6、18.2、18.7、19.0、19.5、19.7、22.9、および、24.0を含む粉末X線回折パターンを有する。結晶性形態TW−1のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物の製造方法は、ジクロロメタンに溶解したアトルバスタチンヘミカルシウムを水に接触させることによって上記の結晶性形態TW−1のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物を析出させる結晶化工程を含む。 (もっと読む)


【課題】内燃機関用潤滑油における無灰分散剤、駆動系潤滑油における摩擦調整剤などの用途に有用な新規なコハク酸イミド化合物、並びに該化合物を含有した潤滑油添加剤及び潤滑油組成物を提供すること。
【解決手段】下記式(1)で表されるコハク酸イミド化合物。


[式(1)中、Rは数平均分子量500以上5000未満のアルキル基又はアルケニル基を示す。] (もっと読む)



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