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Fターム[4C069BB02]の内容

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本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 (もっと読む)


【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I



の化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(式中、R1a〜R1e及びR〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


〔式中、Aは、炭素で結合した不飽和又は部分的飽和の置換されているか又は置換されていない5員ヘテロシクリル基を表し、Tは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Bは、1〜4のC−C−アルキル基で置換され得る非芳香族炭素環を表し、並びに、X、Z、Z及びZは、さまざまな置換基を表す〕で表されるN−(フェニルシクロアルキル)カルボキサミド又はN−(ベンジルシクロアルキル)カルボキサミド又はそのチオカルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌性組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】DHLAから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なS−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。

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【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】一般式(I)


を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】肥満治療用のMCHアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式(I)および(II)の化合物(これらは、メラニン凝集ホルモン(MCH)用の新規アンタゴニストである)だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式IまたはIIの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 (もっと読む)


フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)


【課題】ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に2型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンDPP−IV阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するDPP−IV阻害方法、これらを含有するDPP−IV介在疾患、特に2型糖尿病の処置用医薬製剤。 (もっと読む)


本発明は、農薬およびポリアルキレンオキシドを含む組成物に関する。さらに、本発明は、ピロリドンアルキレンオキシドおよび農薬製剤中でのその使用に関する。さらに、本発明は、植物病原菌および/または望ましくない植物生長および/または望ましくない昆虫もしくはダニ感染を防除するための、かつ/または植物の生長を調節するための、本発明の組成物の使用に関する。さらに、本発明は、作物種子を組成物で処理する、植物への望ましくない昆虫もしくはダニ感染を防除するための、かつ/または植物病原菌を防除するための、かつ/または望ましくない植物生長を防除するための、本発明の組成物の使用に関する。最後に、本発明はさらに、本発明の組成物で処理した種子に関する。本発明は、好ましい特徴と他の好ましい特徴との組み合わせを含む。 (もっと読む)


【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式(17)で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸ジエチル、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸、(R)-3-(2-ヒドロキシエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル、および(R)-3-(2-ヨードエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの1種以上を経由する(R)-3-ビニルピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの製造方法に関する。
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抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアルジミン、潜在性硬化剤としてのその使用、特に、イソシアネート基を含む湿気硬化性ポリウレタン組成物における使用に関する。このアルジミンは、良好な貯蔵安定性をもち、硬化後にほとんど知覚可能な臭気をもたない、普通は室温で液体の化合物である。特に、ポリウレタン組成物中で加水分解によって放出されるアルデヒド基は、非常に小さな軟化効果しかもたず、移行又は滲み出す傾向がほとんどない。 (もっと読む)


本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)


本発明は、N−置換ピロリジノンに基づき、かつ種々の長さのリンカーによってピロリドン環から離れている側鎖アンモニウムカチオンが組み込まれているイオン液体として有用な化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;Rは、水素又はハロゲンであり;Rは、場合により1つもしくは2つの置換基Rで置換されている−(CH−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH−O−低級アルキル、−(CH−CN、−O−(CH−CN、−(CH−ヘテロアリール、−(CH−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH−NR’−ヘテロシクリル、−CH−NR’R”、−CH−NR’−CHp’−NR’R”、−CH−NR’−CHp’−CN、−CH−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH−NR’R”であり;Rは、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH−OH、−(CH−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH−CN、−S(O)−低級アルキル、−NR’−S(O)−低級アルキル、−S(O)−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、Rは同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、Rは同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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