Fターム[4C069BB02]の内容
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二量化シクロ誘導体
【課題】優れたDPP-IV阻害活性を有する新規な二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
【化1】
で表される二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩(具体例:1,2−エタンジオール ビス[4−[2−[(2S,4S)−2−シアノ−4−フルオロピロリジン−1−イル]アセチル]アミノビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボキシラート])。
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肥満症及び糖尿病を治療するための胆汁酸再循環阻害剤
肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 (もっと読む)
殺虫性アリールピロリジン類
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式(I):
(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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ピロール誘導体のアトロプ異性体を含有する医薬
【課題】循環器系疾患の予防薬又は治療薬の提供。
【解決手段】下記の一般式(I)
(式中、R1は、C1〜C3アルキル基又はヒドロキシC1〜C3アルキル基;R2は、水素原子又はC1〜C3アルコキシ基である。)で表される化合物のアトロプ異性体を含有する医薬。アトロプ異性体のうち一方は、ミネラルコルチコイド受容体拮抗作用(in vitro活性及びin vivo活性)及び薬効の持続性に優れ、さらに溶解性、経口吸収性、血中濃度、代謝安定性及び安全性等の点で優れた性質を有し、医薬として、好適には、高血圧、狭心症、急性冠症候群、うっ血性心不全、腎症、動脈硬化、脳梗塞、繊維症、原発性アルドステロン症又は心疾患等の疾患、さらに好適には、うっ血性心不全、腎症及び高血圧症等、特に好適には高血圧症の予防薬又は治療薬(特に、治療薬)として有用である。
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核酸送達系のための放出可能融合性脂質
本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のための放出可能融合性脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、イミンリンカー及び両性イオン部分を含有する放出可能融合性脂質に関する。 (もっと読む)
第4級アンモニウム塩
【課題】 常温(25℃)で液状を示す常温溶融塩であり、低粘度で、高い電気伝導度を有する第4級アンモニウム塩を提供する。
【解決手段】 式(1)で表される第4級アンモニウム塩。
【化1】
(式中、R1は、炭素数1〜4のアルキル基、R2は、メトキシメチル基、メトキシエチル基、エトキシメチル基を示す。nは、1〜4の値を示す。)
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ピロリジン
本発明は、式(I)のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式(I)の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫(平滑筋腫)、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症(性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する)、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のEP2媒介性状態の治療に有用である。
【化1】
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光学活性1−アリール−3−ピロリジノールの製造法
【課題】 医薬中間体として有用な光学活性1−アリール−3−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性4−置換−3−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性1−アリール−3−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性1−アリール−3−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性1−アリール−3−置換ピロリジン及び光学活性3−置換ピロリジンを得ることができる。
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スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬
S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)
NK1アンタゴニスト
【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するNK1(ニューロペプチドニューロキニン−1)アンタゴニストを提供する。
【解決手段】
式(II)に代表される化合物(N含有へテロ環は5〜9員環を含み、NがSまたはSOで置き換えられたものも含む。)であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、NK1アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。
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(ヒドロキシアルキル)ピロール誘導体のアトロプ異性体
本発明は、心血管疾患の予防および/または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式(I)によって表される、化合物のアトロプ異性体である。
式中、R1は、C1−C3アルキル基を表し、R2は、2−ヒドロキシ−C4−C6アルキル基を表し、R3は、ハロゲノ基、ハロゲノ−C1−C3アルキル基等を表し、R4は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、R5は、C1−C3アルキル基を表し、R6は、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。
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薬学的因子としてのピロール誘導体
【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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ホスフィノオキシドベースのルテニウム錯体を有するエステル基又はカルボニル基の水素化
本発明は、接触水素化の分野に関し、特に、ケトン、アルデヒド及びエステル又はラトンを、それぞれアルコール又はジオールへ還元するための水素化方法における特別なルテニウム触媒又はプレ触媒の使用に関する。前記触媒は、型(N−N)のリガンド及び型(P−PO)のリガンドを含むルテニウム錯体である。 (もっと読む)
選択的グリコシダーゼ阻害剤およびその使用
本出願は、グリコシダーゼを選択的に阻害するためのイモアルジトール(immoalditol)化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物またはプロドラッグを含む医薬組成物に関する。本出願は、O−GlcNAcaseの欠乏または過剰発現、O−GlcNAcの蓄積または欠乏に関係する疾患および障害を処置するためのイモアルジトール化合物の使用にも関する。そうした疾患および障害には神経変性疾患、タウオパシー、癌および心臓障害が含まれる。 (もっと読む)
2−アシルアミノプロパノール−タイプグルコシルセラミドシンターゼ抑制剤
多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式(I):
【化1】
によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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カルシウムチャネル遮断薬としての置換アリールスルホン誘導体
式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。
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HDM2配位子としてのピロリジン−2−オン
本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、HDM2たんぱく質に結合する配位子である式(I)および(Ia)の化合物を提供する。式(I)および(Ia)の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式(I)および(Ia)の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化1】
【化2】
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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