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Fターム[4C069BB02]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 置換炭化水素 (2,780) | 複素環と置換基を結ぶ炭化水素部分 (1,066) | 脂肪族鎖 (588)

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ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症(FRDA)、レーバー遺伝性視神経障害(LHON)、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中(MELAS)、キーンズ・セイアー症候群(KSS)を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、4−(p−キノリル)−2−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 (もっと読む)


【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式(I)で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)のR−R、QおよびZが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は本明細書中に記載した式(I)で表わされる一連の置換されたN−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はH3受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にH3受容体によって調節される種々の疾患(例えば中枢神経系に関連する疾患)を処置および/または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化1】

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本発明は、一般に、新規カルシウム模倣化合物およびこの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、式Iに表される化合物を使用してカルシウム感知受容体の機能に関連する疾患または障害を治療する方法に関する。

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【要約】本発明は、新規なクラスのN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはT細胞において見つけられるKv1.3チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 (もっと読む)


式Iで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、新規なβ−セクレターゼ阻害薬およびアルツハイマー病の治療方法などのそれの使用方法を提供する(式)。

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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A〜Aは炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、Rはハロアルキル基等を表し、R、Rは−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 (もっと読む)


【化1】


ブラジキニンB1受容体(B1R)アンタゴニストである式(I)の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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【課題】新規な熱安定性結晶変態形のN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、a)1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンとジフェニルアセチルクロリドとを低温度、特に−5℃ないし10℃において互いに反応させ、その際この反応をb)或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンにゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてc)その反応に続いてその得られた粗生成物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iを有するN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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本発明は、化合物2-(4-(ヒドロキシメチル)フェノキシ)-1-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピロリジン-1-イル)エタノン、ステアロイルCoA不飽和化酵素インヒビターとしてのその使用および本化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、インビトロアッセイで、細胞内でまたは多細胞生物内で選択されたカスパーゼの触媒活性の観察を可能にする、本明細書中に定義されたとおりの式(I)
{L1−R1−L}−A−CO−NH−R2−L2 (I)
の分子プローブ、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。
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本発明は、一般式(I):[式中、
Arは、アリール又は5員もしくは6員のヘテロアリールであり;
Arは、アリール又は5員もしくは6員のヘテロアリールであり;
は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、S−低級アルキル、−S(O)−低級アルキル、−S(O)−ジ−低級アルキルアミノ、−(CHR、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、NHC(O)−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、5員ヘテロアリールであり;
(ここで、Rは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−1−イルである);
は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり;
は、水素又は低級アルキル又はCHOHであり;
は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり;
nは、1、2又は3であり;nが2又は3の場合は、Rは、同じであっても異なっていてもよく;
oは、1、2又は3であり;oが2又は3の場合は、Rは、同じであっても異なっていてもよく;
pは、1、2又は3であり;pが2又は3の場合は、Rは、同じであっても異なっていてもよく;
qは、1又は2である]で表される化合物又はその薬学的に有効な塩(式(I)の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む)に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のために有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり;Rは、水素、ハロゲン又はORであり、ここで、Rは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又はフッ素であり;Arは、フェニルであり;nは、0又は1であり;oは、0、1又は2である]で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物がトレースアミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、Aは、炭素で結合した5員ヘテロシクリル基を表し;Tは、O、S、N−R、N−OR、N−NR又はN−CNを表し;Zは、C−C−シクロアルキル基を表し;Xは、N又はCZを表し;Z、Z、L及びLは、さまざまな置換基を表す]で表されるN−シクロアルキル−N−二環式−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はN−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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置換基が請求項1で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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