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【課題】フェノキシ-ピロリジン誘導体ならびにその使用および組成物を提供すること。
【解決手段】肥満を治療するため、エネルギー消費を増加させるため、または過脂肪の低減のための、式I:


の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】排ガス中の二酸化炭素を、常圧下で効率よく利用して、環状カーボネートの合成に利用可能にする技術を提供する。
【解決手段】エポキシ化合物もしくはエピスルフィド化合物と二酸化炭素とから環状カーボネート化合物もしくは環状チオカーボネートを生成するための環状カーボネート合成用触媒であって、末端水酸基を有する有機系イオン性化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】優れた有害生物防除効力を有するエステルの製造法を提供する。
【解決手段】式(II)〔式中、QはNR1−CH2−C*(=O)、CR1=CR2−C*(=O)またはNR1−CR2=N*のいずれかを表し(ここで、R1はメチル基、メトキシメチル基、2−プロペニル基または2−プロピニル基を表し、R2はメチル基を表すか、或いは、R1とR2とが結合してテトラメチレン基を表し、*はカルボニル基に隣接するN原子との結合位置を表す。)、Xはハロゲン原子またはRSOO基を表す(ここでRは、メチル基等を表す。)。〕で示されるヘテロ環化合物と、式(III)〔式中、RはC1−C5鎖式炭化水素基を表すか、或いは、C1−C5鎖式炭化水素基等で置換されていてもよいフェニル基を表す。〕で示されるカルボン酸とを反応させることを特徴とする式(IV)〔式中、QおよびRは前記と同じ意味を表す。〕で示されるエステルの製造法。
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【課題】発光効率・耐久性に優れた有機EL素子を提供する。
【解決手段】発光層と陰極の間に下記一般式(A)で表される有機化合物を含有する層を有し、かつ発光層が電子輸送材料と正孔輸送材料とを含有し、その一方が発光材料であって、発光層の正孔輸送材料が、陽極から陰極に向かって減少している。
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【課題】工程数が少なく、かつ高純度のN−ハロゲノアセチルピロリジン−2−カルボニトリル(2)を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】S−ピロリジン−2−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。


(式中、n個のR1は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、nは1〜3の数を示す) (もっと読む)


【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I



の化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】トリフルオロメチル置換ピロリン化合物の触媒的エナンチオ選択的製造法
【解決手段】発明者らは鍵反応として,シンコナアルカロイド誘導体を用いて,ニトロアルカンのβ−トリフルオロメチルエノンへの高エナンチオ選択的共役付加反応に成功した。また得られた化合物のニトロ基の還元/縮合/脱水の連続反応を行うことで,高エナンチオ選択的にトリフルオロメチル置換ピロリンを得ることに成功した。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、容易且つ効率よく製造方法が可能であり、遺伝子の発現を抑制可能な新たな核酸分子の提供を目的とする。
【解決手段】 標的遺伝子の発現を抑制する発現抑制配列を含む一本鎖核酸分子であって、領域(X)、リンカー領域(Lx)および領域(Xc)を含み、前記領域(Xc)と前記領域(Xc)との間に、前記リンカー領域(Lx)が連結され、前記領域(Xc)が、前記領域(X)と相補的であり、前記領域(X)および前記領域(Xc)の少なくとも一方が、前記発現抑制配列を含み、前記リンカー領域(Lx)が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有することを特徴とする分子とする。この一本鎖核酸分子によれば、前記標的遺伝子の発現を抑制できる。 (もっと読む)


【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、R、R、R、Rは水素等、およびPGはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 (もっと読む)


【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−5−アザスピロ[2.4]ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式(VII)


(式中、Rは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数1から6のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、R1は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。)で表わされる化合物を1)エステルの加水分解条件下にて処理し、2)カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、3)還元条件下に処理し,4)脱保護反応に付すことをにより、(7S)−7−アミノ)−7−メチル−5−アザスピロ[2.4]ヘプタン等を得る。 (もっと読む)


【課題】新規な熱安定性結晶変態形のN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−
{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、a)1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−
1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−5℃ないし10℃において互いに反応させ、その際この反応を
b)或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた1−[(1S)−3−ヒ
ドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてc)その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 (もっと読む)


【課題】マレイミド誘導体を含む光硬化性組成物であって、光硬化性が高く、粘度が低い組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表されるマレイミド誘導体を含有する、光硬化性組成物。
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【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;Rは−Hもしくはアルキルであり;Arは、各々非置換の又は1もしくは2個のR部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。 (もっと読む)


【課題】3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ3,4−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、(3R,4R)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(I)の化合物、または(3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(Ia)の化合物を調製するための方法。
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【課題】チオール基含有カルボン酸と塩基とを用いて、カルボキシル基含有化合物を生成させる反応の際に、脱炭酸体の生成を抑制する方法を提供する。
【解決手段】チオール基含有カルボン酸を溶媒に溶解させて溶液を調製する溶液調製工程と、該溶液にラジカル捕捉剤を添加するラジカル捕捉剤添加工程と、ラジカル捕捉剤を添加した該溶液に塩基を添加する塩基添加工程と、を含むカルボン酸の製造方法。 (もっと読む)


【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】(i)ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、(ii)引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、(iii)同反応系を水素置換に付した後、前記(i)と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。 (もっと読む)


【課題】高い吸光係数を有し、耐熱性、及び、耐光性に優れた新規なジピロメテン化合物及び、該化合物を含有する着色組成物及び薄層化可能な高い吸光係数を有し、耐光性、耐熱性に優れた硬化膜を形成しうる着色感光性組成物、これを用いたカラーフィルタ及び該カラーフィルタを備えた表示装置を提供する
【解決手段】下記一般式(I)で表されるジピロメテン化合物又はその互変異性体である。一般式(I)中、R〜Rは、水素原子又は1価の置換基を表す。Rは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を、X、Xは、NR、窒素原子、酸素原子、又は硫黄原子を、Rは水素原子、アルキル基等を表す。Y及びYは、NRc、窒素原子、又は炭素原子を表し、Rcは水素原子、アルキル基等を表す。R及びRは、アルキル基、アルケニル基等を表す。
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【課題】[(4R,6R)−6−アミノエチル−1,3−ジオキサン−4−イル]アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた[(4R,6R)−6−アミノエチル−1,3−ジオキサン−4−イル]アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式(1)中、Rは、−OR11、及び−NR1213のいずれかを表す。R及びRは、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記R11は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記R12及び前記R13は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す(なお、前記R12及び前記R13は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい)。 (もっと読む)


【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Iで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Iで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び/又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び/又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 (もっと読む)


【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


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