【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ａ¹、Ａ²、Ｊ、Ｑおよびｎなどは、各々、明細書中に定義された通りである。〕で示されるヒドラジド化合物は、有害生物に対して優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用であり、本願はヒドラジド化合物、ヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤、およびヒドラジド化合物の有効量を有害生物または有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】トリフルオロメチル置換ピロリン化合物の触媒的エナンチオ選択的製造法
【解決手段】発明者らは鍵反応として，シンコナアルカロイド誘導体を用いて，ニトロアルカンのβ−トリフルオロメチルエノンへの高エナンチオ選択的共役付加反応に成功した。また得られた化合物のニトロ基の還元／縮合／脱水の連続反応を行うことで，高エナンチオ選択的にトリフルオロメチル置換ピロリンを得ることに成功した。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１１、及び−ＮＲ^１２Ｒ^１３のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１１は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す（なお、前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい）。 （もっと読む）

【課題】望ましくない微生物を防除するために使用できる新規化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド。


（式中、Ａは置換されたフェニル基、チアゾリル基、ピリダジル基、ピラゾリル基等を表し、Ａに結合する部分は、例えば２−（２，４−ジメチル−１−ブチル）シクロヘキシルカルバモイル基の様な基である。） （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】穏和な条件下でも高い選択性で効率的にトリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を１つ切断し塩素を脱離させることができ、反応後には触媒を生成物から容易に分離して再利用することができる、トリクロロメチル基を含有する化合物からジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】トリクロロメチル基を含有する化合物を水素雰囲気下で湿式にて貴金属触媒と接触させて、該トリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を１つ切断し塩素を脱離させることを含む、ジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法。前記貴金属触媒は、炭素粒子と、該炭素粒子に担持され、白金、パラジウムおよびロジウムからなる群より選択される少なくとも１種の貴金属とを含む触媒であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンベネタミンまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】製剤のｐＨを抑えつつ、安定性を担保することができるアトルバスタチン含有製剤を提供する。
【解決手段】ｐＨを低下させたアトルバスタチン含有製剤を入れた容器に乾燥剤を同封させることにより、アトルバスタチンの分解を抑え、安定化に寄与することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
Ｒ^１及びＲ^２：水素原子等。Ｒ^３：メチル基、エチル基等。Ｚ：カルボキシ基。Ａｒ：フェニル基等。Ａ：単結合等。ｎ：０又は１。ｍ：０−６の整数。］ （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で製造されることが可能であって、純度が高い結晶性のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物とその製造方法を提供する。
【解決手段】結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物は、ＣｕＫα放射線を用いて測定される２θ値として５．５、５．９、８．８、１１．１、１１．７、１２．３、１４．３、１４．６、１８．２、１８．７、１９．０、１９．５、１９．７、２２．９、および、２４．０を含む粉末Ｘ線回折パターンを有する。結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物の製造方法は、ジクロロメタンに溶解したアトルバスタチンヘミカルシウムを水に接触させることによって上記の結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物を析出させる結晶化工程を含む。 （もっと読む）

【課題】 高脂血症および高コレステロール血症を治療する薬剤であるアトルバスタチンの安定な結晶性形態の製法を提供する。
【解決手段】 結晶性形態Ｉのアトルバスタチンまたはその水和物の製法であって、
（ａ）〔Ｒ−(Ｒ^*,Ｒ^*)〕−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の塩基性塩の水溶液をカルシウム塩で処理する工程、および
（ｂ）結晶性形態Ｉのアトルバスタチンまたはその水和物を単離する工程
を含む、結晶性形態Ｉのアトルバスタチンまたはその水和物の製法。 （もっと読む）

【課題】Ｉｒ等の特殊な遷移金属の非存在下でも二量体を得ることができる二量体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、且つ遷移金属の非存在下、アルコール（１）と、アルコール（２）又はカルボニル化合物（３）と、を二量化する二量体の製造方法である。式中、Ｒ_１〜Ｒ_４は水素原子又は一価の炭化水素基である。
【化１】
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【課題】収率よくピロールを得ることができる方法の提供。
【解決手段】アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、β−アミノアルコールと、カルボニル化合物又はアルコールと、を反応させる。


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