【課題】３置換ニトロアルケンを用いたＦｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ／プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


（ここで、Ｘは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Ｐｈはフェニル基、Ｔｓはトシル基である。また、ＰｈとＴｓは置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

（もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）を有し、三置換１Ｈ−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化１】


（式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし；
ＡおよびＭは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく；
Ｙ＝Ｚ基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、ｃｉｓ−ビニリデン基、イミノ基、またはｓｐ^２−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし；
Ｘは、区別できない状態で、メチン基、ｃｉｓ−ビニリデン基または窒素原子をあらわし；
Ｗは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基をあらわす。）

（もっと読む）

【課題】同一分子内に、アジド反応性基（アルキン）又はアルキン反応性基（アジド）と、アミン反応性基又はチオール反応性基とを同一分子内にスペーサを介して備えるヘテロ二価性架橋剤であって、両反応性基間を容易に分解することが可能な新規な架橋剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る光分解性ヘテロ二価性架橋剤は、一方の末端にクリックケミストリーによりアジドと反応するアルキン、又は、アルキンと反応するアジドを含み、他末端にアミン反応性基又はチオール反応性基を含み、これら両反応性基の間に光分解性基を設ける。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
（もっと読む）

【課題】１−Ｈ−３−アリール−２，４−ジオン誘導体の植物の害虫に対する活性の高い化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ’）


（式中、Ｘは、塩素、臭素またはメチルを表し、Ｚは、塩素またはメチルを表し、Ａ及びＢは、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ポリ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキルチオ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルを表すか、あるいは、場合によってはＡとＢとで環状を形成する等を表す。）の化合物の提供。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
（もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

コア概日振動体を制御する転写因子をコードする遺伝子（ＢＭＡＬ、Ｃｌｏｃｋ、ＮＰＡＳ、Ｐｅｒ）及びその調節標的（Ｒｅｖ−ｅｒｂα、Ｒｅｖ−ｅｒｂβ）を脂肪組織中に見出した。これらの遺伝子の概日パターンは制限給餌を用いて同調された。概日遺伝子発現プロファイルは、核ホルモン受容体リガンド（デキサメタゾン又はチアゾリジンジオン）又は３０％ウシ胎仔血清にさらした後のマウス並びに、未分化の、及び脂肪細胞で分化したヒト脂肪幹細胞にて調べられた。３つの薬剤の全てがヒト脂肪幹細胞中にて代表的な概日遺伝子の周期的な発現プロファイルを誘導した。試験した概日遺伝子は振動発現プロファイルを示し、２４乃至２８時間の位相内にある頂点及び最低点により特徴づけられる。概日遺伝子パターンはグリコーゲンシンターゼキナーゼ３ベータ阻害剤を使用することにより延長された。概日パターンを延長及び短縮する調節は、それぞれ体重の増加又は減少に影響を与えるべく使用され得る。
（もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

式（１）〔式中、Ｒ_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ又はアリールチオであり、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｙは、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｚは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｔは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｒ_２は、水素、アルキル又はＣＮであり、ｎは、０又は１であり、Ｚが＝Ｎ−である場合、ｎは０であり、ｍは、０又は１であり、Ｔが＝Ｎ−である場合、ｍは０であり、Ａは、置換されていないか、又はヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、アシルアミノ、カルボン酸エステル、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ又はフェニルで置換されている複素環式又は直鎖状又は重縮合芳香族基であるか、或はＡは、Ｔ及びＲ_２と一緒に脂環式環又は複素環を形成することができる〕で示される化合物、それらの製法及び着色されたプラスチック又はポリマー性着色粒子の製造におけるそれらの使用。
（もっと読む）

【課題】 良好な毒学的プロフィール、及びそれを含有する組成物により、色調の強度、多様性、均一性(すなわち低選択性)及び毛髪が受けるであろう種々の外的攻撃要因に対する保持力に関して優れた特性を有する着色を毛髪に付与することができるといった特性の双方を有する新規な酸化ベースを提供する。
【解決手段】 本発明は、酸化ベースとして少なくとも１つのピロリジニル基を有するパラフェニレンジアミン誘導体を含有するケラチン繊維の新規な染色用組成物、染色方法、及び該組成物を使用する染色用キットに関する。 （もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
（もっと読む）

本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式（Ｉ）


の化合物に関し、式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＡＲ^１、ＡＲ^２、ＡＲ^３、ｐ、ｑおよびｒは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用（血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む）、および式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。
（もっと読む）