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コーニファイドエンベロープ形成・成熟化促進剤
【課題】コーニファイドエンベロープ(cornified envelope;角質肥厚膜;以下、CEと略記する)の形成・成熟化促進剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるピロリドン誘導体及び/またはその塩からなるCEの形成及び/または成熟化を促進するCE形成・成熟化促進剤。
(一般式(1)中、Rに水素原子、0〜3個のヒドロキシル基を持つ炭素数1〜4の直鎖または分岐のアルキル基、または0〜5個のヒドロキシ基を持つ炭素数3〜7のシクロアルキル基を表す。)
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プロスタノイドアゴニストとしての2ピロリドン誘導体
【課題】選択的EP4プロスタグランジンアゴニストであり、骨疾患の関連する疾病に有効な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物、および該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Qは、CH2又は酸素、Bは−CH2−など、Xは、酸素、イオウなど、Jは、−CH2−CH=CH−など、Aは、−CH2−CH2−など、Zは、CH2OHなど、R1は、−(CH2)pR7又は−(CH2)qOR8であり、ここでR7及びR8は、それぞれお互い独立してC1〜6アルキルなど、p及びqは、お互い独立して0〜5であり、R2は、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニルなどであり、R3〜R6は、お互い独立して水素又はC1〜6アルキルである。)
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アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法
【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式1:
(式中、XはCH2、CHF、CF2を示し;
YはCONH2またはCNを示す。)で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。
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非晶質アトルバスタチン・カルシウムの形成方法
【課題】非晶質アトルバスタチンの現在の製造方法は、毒性又は環境の観点から最適ではない溶媒を含み、さらに、現在の方法は、製造能力の点で最適ではなく、そして大規模合成に好適ではない。以上の課題を解決するための非晶質アトルバスタチン・カルシウムの改良された製造方法の提供。
【解決手段】以下のステップ:(a)溶媒中にアトルバスタチンを溶解して溶液を形成し;そして(b)上記溶液を、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に添加して、溶液からアトルバスタチンを沈澱させることによって非晶質アトルバスタチンを得る、を含む方法により形成される、非晶質アトルバスタチン・ヘミ−カルシウム塩トリヒドレート。
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電位依存性ナトリウムチャネルのモジュレーターとしてのプロリンアミド誘導体
本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患または状態を治療または予防するための式(I):
[式中、
R1はHまたはCH3であり;
R2はHまたはCH3である]
で示される第4級α−アミノカルボキシアミド誘導体およびその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。
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新規方法
本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤、例えばアリスキレンの合成に有用な新規方法、新規方法工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式(I):
〔式中、R1およびActは、本明細書で定義した通りである。〕の化合物またはその塩の製造方法、およびこの方法におけるこの化合物ならびに中間体の製造工程に関する。
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アミド化合物およびその製造方法
【課題】医農薬や機能性材料の原料として有用な3,3,3−トリフルオロプロピオン酸製造のための重要な中間体であるアミド化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で表されるアミド化合物を、特定のN−ビニルアミド化合物をスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物、水および場合によっては酸の存在下に、一般式Rf−X(4)[式中、Rfは、炭素数1から6のパーフルオロアルキル基を示し、Xは、ハロゲン原子を示す。]で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させて製造する。
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ピロリルヘプタン酸誘導体の新規な結晶形態
本発明は、[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶形態D1およびD2、およびその水和物を提供する。結晶形態D1およびD2は、それぞれ図1および3に記載のX線粉体回折ピークを有する。さらに、本発明は、結晶形態の製造方法および結晶形態を含んでなる医薬組成物を提供する。結晶形態は商業的規模で生産することができ、優れた安定性を示す。 (もっと読む)
アセチルチオピロリジン誘導体の製法
【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに/または極度の高温および/もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程:a)ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはCH3CN中で反応させて反応生成物を得る工程;b)工程a)で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程;およびc)工程b)で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。
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スフィンゴシン−1−ホスフェート受容体作働薬および拮抗薬化合物
本発明は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体のうちの1以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 (もっと読む)
変性性組織障害をMPTの阻害により防止するための薬剤としてのフェニル置換マレイミド
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3及びR4は、それぞれ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、(C1−C6)アルキル(この(C1−C6)アルキルは、場合によってヒドロキシ又は(C1−C4)アルコキシによって置換される。)、(C1−C6)ハロアルキル、(C1−C6)アルコキシ及び(C1−C6)ハロアルコキシを表す。)の化合物の、変性性組織障害を特徴とする、MPTPの開口から起こる疾患、特に糖尿病、糖尿病性合併症、神経疾患、脳卒中、心筋梗塞、先天性ジストロフィ及び肝炎、より詳細には糖尿病性網膜症等の糖尿病性血管疾患、多発性硬化症等の神経変性障害を予防及び/又は治療するための薬剤の調製における使用を開示する。更なる目的は、薬剤として使用するための式(I)の選択された個々の化合物の群であり及び新規な化合物としての式(I)の選択された個々の化合物の別の群である。
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エストロゲン受容体リガンドとして有用な2−フェニルインデン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化146】
(I)
式(I)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、本明細書に定義した通りであり、C1とC2炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはC2とC3炭素原子の間の結合が二重結合であり、C1とC2炭素原子の間の結合が二重結合である場合、R2は存在しない。
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光学活性ビスオキサゾリン−銅錯体を不斉触媒とするN−保護アミノアルコール化合物の不斉エステル化反応
【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性N−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】1,3−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性1,3−ジオールモノエステル化合物の製造方法;およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。
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ANTIに対するSYN比率が高いスタチンの製造方法
【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大する方法において、a)フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、b)溶液を冷却し、そしてc)結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。
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ピロリジン置換フラボンのエナンチオ選択的合成
本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、癌のような増殖障害の治療のために用いることができる、式1
【化1】
(式中、Arは請求項に示されるような意味を有する)によって表わされる、フラボンで置換されたピロリジンの(+)−トランスエナンチオマーまたはその塩のエナンチオ選択的合成に関する。
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アセナピンを調製するための方法、および前記方法で使用される中間生成物
本発明は、アセナピン、即ちトランス−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンゾ[2,3:6,7]オキセピノ[4,5−c]ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 (もっと読む)
ピロール誘導体およびそれの使用方法
本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 (もっと読む)
治療用ピロリジン化合物
本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する:
【化1】
該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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環状イミド化合物
【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。
(式中、R1は、水素原子又はアルキル基であり、R2は、全炭素数6〜24の炭化水素基を示し、n、p及びqは、それぞれ独立に0〜3の整数を示す。)
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ヘテロ環化合物およびその医薬用途
【課題】HCVエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤:
[式中、Q1は−N=など、Q2は−N−など、Q3は−N=など、Q4は−N−など、Q5は−N−などであり、R1は水素原子などであり、R2は水素原子などであり、環Aは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Bは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。]
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