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Fターム[4C069BB15]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 置換炭化水素 (2,780) | 置換基部分 (1,714) | OH (170)

Fターム[4C069BB15]に分類される特許

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本発明は、11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式Iで表される新規な化合物、


(I)
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び11β−HSDタイプ1活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式(V)の化合物からサリノスポラミドA及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 (もっと読む)


式(I)の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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【課題】工業的に有用な光学活性ラクタムアルコール誘導体に関して、純度の分析方法の確立並びに規格化を行い、高光学純度の光学活性アルコール類を安定して製造する方法を提供する。
【解決手段】HPLC分析における純度が98%以上の下記一般式で示される光学活性ラクタムアルコール誘導体を調製し、不斉還元反応に用いる。


(式中、R、Rは水素原子、メチル基、エチル基、アルキル基、メトキシ基、エトキシ基、アルコキシ基、フェニル基、置換フェニル基、トリフルオロメチル基、又はハロゲン原子を示し、m又はnは0から5の整数を示す。) (もっと読む)


グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式(I)または(II)を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子(X)を含む5員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、D−グルコース、L−グルコース、D−キシロースおよびL−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、5員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも1種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】アミノ基が保護された2−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に2−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された2−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた2−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより2−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。 (もっと読む)


【課題】 コレステロール生合成を抑制する高コレステロール血症治療用の医薬組成物を提供することである。
【解決手段】 血中コレステロールを低下させるのに有効な量の[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸のヘミマグネシウム塩またはN−メチルグルカミン塩、および薬学的に許容しうる担体を含有する高コレステロール血症治療用の医薬組成物である。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、従来の不均一触媒の不都合の少なくとも1つを克服するか、または実質的に改善し、担持されていないイミダソリジン−4−オンに匹敵する化学的および立体化学的効率の不均一触媒を作り出すことである。
【解決手段】本発明はメソ細孔シリカ発泡体担体に結合した触媒基を含む不均一触媒を提供するものである。該触媒基はフリーデル−クラフト反応およびディールス−アルダー反応からなる群から選ばれた反応を触媒することができる。 (もっと読む)


【課題】アンチ選択性を増強した触媒及びその触媒を用いた光学活性アンチ型アルドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ選択性増強触媒は、プロリンと、プロリンの脂溶性を増加させる物質又は官能基と、の組合わせからなる。脂溶性を増加させる物質は、カルボン酸、テトラゾール、カルボキサミド、又は窒素にアリール基、ヘテロ環、アルキル基を有するカルボキサミドであり、官能基は、アリール基、ヘテロ環、アルキル基、アシル基、又は置換基を有してもよいシリル基である。また、この触媒の存在化で反応させることにより、溶媒を水のみ、又は、非極性溶媒を用いて反応することができる。 (もっと読む)


【課題】
新規骨格からなる抗肥満活性を有する薬剤候補化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式(I)で表される化合物等。
【化1】
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【課題】[R−(R,R)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1H−ヘプタン酸マグネシウムの新規な形態の提供。
【解決手段】形態A、形態B、形態C、形態D、形態E、及び形態Fと示されるアトルバスタチンマグネシウムの新規な形態、このような化合物を含有する医薬組成物、それらを製造する方法、並びに高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成(BPH)及びアルツハイマー病を治療するための該化合物を利用する方法が記載される。 (もっと読む)


【課題】D−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−O−アセチル−D−エリスロ−4−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により3,4−ジアセトキシ−5−アセトキシメチル−2−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して1,4−ジデオキシ−1,4−イミノ−D−リビトール等のピロリジン類を製造する。 (もっと読む)


本発明は、(3R,5R)−7−[2−(4−フルオロフェニル)−5−イソプロピル−3−フェニル−4−[(4−ヒドロキシメチルフェニルアミノ)カルボニル]−ピロール−1−イル]−3,5−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法に関する。 (もっと読む)


本発明は、(3R,5R)―7―[2―(4―フルオロフェニル)―5―イソプロピル―3―フェニル―4―[(4―ヒドロキシメチルフェニルアミノ)カルボニル]―ピロール―1―イル]―3,5―ジヒドロキシ―ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法に関する。 (もっと読む)


【課題】活性エネルギー線で速やかに重合され、形成した硬化物の架橋度が高く、水性の液体組成物やインクに利用した場合でも実質的に加水分解を起こさない活性エネルギー線重合性物質の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される活性エネルギー線重合性物質。
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【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式(I)
【化1】


[式中、R1及びR2は、水素原子等を示し、R4は、C−Cアルキル基を示し、mは、0乃至2の整数を示し、nは、0乃至4の整数を示し、Xは、硫黄原子又は式N−Dを有する基等を示し、R5及びR6は、水素原子等を示し、Rは、C−Cアルキル基を示し、Rは、C−C10アリ−ル基、5員環乃至6員環へテロアリール基等を示す]を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。 (もっと読む)


本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化1】


〔式中、R、R、およびR'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化2】


〔式中、R、R、RおよびR'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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非晶質アトルバスタチンをアニーリングするプロセスを記載する。また、アニーリング済み非晶質アトルバスタチンを含む医薬組成物および配合物も記載する。 (もっと読む)


アトルバスタチンのジケトンを、最初に反応容器を非ケトン系溶媒、特にテトラヒドロフランを用いて水分を除去することにより調製する。次に、4−フルオロベンズアルデヒドを前記反応容器内でベンジリジンイソブチリルアセトアニリドと反応させて、4−フルオロ−アルファ−(2−メチル−1−オキソプロピル)−ガンマ−オキソ−N,ベータ−ジフェニルベンゼン−ブタンアミドを形成する。 (もっと読む)


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