本発明は、化合物（ＩＩ）又はその化合物（ＩＩ）を含む組成物の製造方法、スクシンイミドを含む組成物、そして本発明の方法に従って製造される組成物に関する。
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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は、水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａ（式中、Ｒ^Ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す。）で表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は、同一または異なって、各々、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノＣ_１−６アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または１，３−ジオキソラン−２−イル基を、Ｒ^３は、式（ａ）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは炭素原子または窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子またはアシル基を示す。）で表される基を、Ｒ^５は、その４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）

動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式Ｉ〜式ＶＩの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを１つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【課題】免疫作用に関連する疾患の予防又は治療薬として優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤からなる群より選ばれる少なくとも一つと、下記一般式（Ｉ）を有するアミノアルコール誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許容されるエステルからなる群より選ばれる少なくとも一つとを含有する医薬組成物。
【化１】



[式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって水素原子等；Ｒ^３は、低級アルキル基等；Ｒ^４は、水素原子等；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子、フェニル基等；Ｘは、ビニレン基（ＣＨ＝ＣＨ基）、メチル化された窒素原子等；Ｙは、単結合，酸素原子，硫黄原子，カルボニル基；
Ｚは、炭素数１乃至８のアルキレン基等；ｎは、２又は３の整数；置換基群ａは、低級アルキル基、低級アルコキシ基フェニル基等を示す。] （もっと読む）

【課題】 水溶性、小腸膜透過性に優れ、経口投与で有効性を示し、かつ安定性が高い、VLA-4阻害薬の提供。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ^ａは置換基を有してもよいアリール基または置換基を有してもよいヘテロアリール基を示し；Ｗ^ｂは置換基を有してもよい１，３−ベンゾオキサゾール環または置換基を有してもよい１，３−ベンゾチアゾール環からなる２価の基を示し；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基を示し；Ｒ²は下記式（II）
【化２】


の基を示し；Ｙは−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−の基を示し、ｎは１または２の整数を示し；Ｚはシクロヘキサン環を示す。）で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

式IIの化合物から出発して、非晶質アトルバスタチンカルシウムを調製する新規な方法：
【化１】
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性関与障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、およびアルツハイマー病の治療薬として有用である、その粉末Ｘ線回折、固体ＮＭＲ、および／またはラマンスペクトル法によって特徴付けられる形態ＸＸ、形態ＸＸＩ、形態ＸＸＩＩ、形態ＸＸＩＩＩ、形態ＸＸＩＶ、形態ＸＸＶ、形態ＸＸＶＩ、形態ＸＸＶＩＩ、形態ＸＸＶＩＩＩ、形態ＸＸＩＸおよび形態ＸＸＸと命名された［Ｒ−（Ｒ^＊，Ｒ^＊）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の新規形態、さらに同物質の調製法および医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

本明細書中で形態XVIII及び形態XIXに言及されているアトルバスタチンの新規結晶形態ならびにそれらの調製及び使用に関連する。そしてまた、アトルバスタチンヘミカルシウムアセトン溶媒和物提供されている。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

有害な動物及び植物病原性の微生物の抑制のための式（Ｉ）の化合物またはこれらの塩の使用であり、式中、記号類は説明に与えられた意味を有する。

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