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Fターム[4C069BB15]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 置換炭化水素 (2,780) | 置換基部分 (1,714) | OH (170)

Fターム[4C069BB15]に分類される特許

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本発明は、培養により微生物ST 003236(DMS 14476)により形成される式(I)の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法、その誘導体、式(I)の化合物を含む医薬、および医薬の製造のためのその使用に関する。
【化1】

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本願発明は、セロトニン受容体4(5HT)に対する結合親和性に富み、動脈炎、血栓形成等の発症が起こらない、4−アミノ−5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2S,4S)−1−エチル−2−ヒドロキシメチル−4−ピロリジニル]ベンズアミド又はその酸付加塩の代謝物である4−アミノ−5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2S,4S)−2−ヒドロキシメチル−4−ピロリジニル]ベンズアミド又はその酸付加塩を有効成分とする消化管運動機能改善剤又は当該改善剤と製薬上許容される担体とからなるセロトニン受容体4(5HT)に対する結合親和性に富み、動脈炎、血栓形成等の発症が起こらない消化管運動機能改善医薬組成物或いは当該消化管運動機能改善医薬組成物を使用する消化管運動機能亢進のための治療を提供する。 (もっと読む)


本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)


重要なステップとして式(II)のラセミ3,4−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、(3R,4R)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(I)の化合物、または(3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(Ia)の化合物を調製するための方法。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


〔式中、R、R、R、Rおよびnは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、PETリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の新規な塩形態、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物、ならびにそれらの粉末X線回析パターンにより特徴付けられる結晶型塩、ならびに、高それらの製造方法および医薬組成物を記載しており、これらは高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、式I:



のBACE阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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薬剤として使用するための、式(I)
【化1】


[式中、nは1又は2であり;Lは、場合によりC1−4アルキル、C1−3アルキルオキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ−C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;Mは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;R及びRはそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるC1−4アルキル、場合によりヒドロキシ、Ar及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示すか;あるいはR及びRは、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は1,3−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は1,3−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ;Rは水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;Rは水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;Rは水素、C1−4アルキル又はAr−C1−4アルキル−を示し;Rは水素、ハロ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシ−を示し;Ar及びArはそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルで置換されていることができる]
そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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【化1】


nが1又は2であり;Mが直接結合あるいは場合によりC1−4アルキル、C1−3アルキルオキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ、C1−3アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキル−から選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;R及びRがそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるC1−4アルキル、場合によりヒドロキシ、Ar及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;Rが水素、ハロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ、シアノあるいは場合によりヒドロキシ及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素、C1−4アルキル又はAr−C1−4アルキル−を示し;Rが水素、ヒドロキシ、ハロ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素を示すか、あるいはRとRが、それらが結合している炭素原子と一緒になって−C−アルキル−リンカーを形成し;Ar及びArがそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルで置換されていることができるそのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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X線粉末回析パターンおよび固体NMRスペクトルにより特徴付けられる[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。
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本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式(I)


の化合物に関し、式(I)において、R、R、R、R、AR、AR、AR、p、qおよびrは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用(血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む)、および式(I)の化合物を含む医薬組成物にも関する。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式:


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Rは、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み;Rは、−C(O)−Y、アルキレン−C(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−C(O)−Y、−S(O)−Y、アルキレン−S(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−S(O)−Y、−S(O2)−Y、アルキレン−S(O2)−Y、アルキレンシクロアルキレンS(O2)−Y、シクロアルキレンアルキレンS(O2)−Y、およびシクロアルキレン−S(O2)−Yを含む。
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本出願は、一般式(I)〔式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式(1)又は(2)の3‐アミノピロリジン誘導体:


但し、式中、 Xは、CR又はNであり; Wは、L‐A又はX(A)(A)であり; A、A、及び、Aは、O、N及びSから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、5又は6員脂肪族又は芳香族環であり; L及びLは、C1〜10アルキル又はC2〜10アルケニルであり(但し、Cは、O、N及びSから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び/又は、更に=Oで置換される); R、R及びRは、幾つかの可能な置換基の間において変動し;並びに、 nは、0から7である。 (もっと読む)


式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式R−CHOで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−CH(R)−OH化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 (もっと読む)


骨パジェット病、高カルシウム血症、または骨粗鬆症の治療に有効な下記式(1)で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


構造式中、RはC−C10のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてC−Cのアルキル基、C−Cのアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいC−C15のアラルキル基を表し、RはC−C10のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてC−Cのアルキル基、C−Cのアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいC−C15のアラルキル基を表す。 (もっと読む)


本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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