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カチオン性脂質
【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R1、R2はアルケニル等であり、X1、X2は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X3はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L3は単結合等であり、R3はアルキル等であり、L1およびL2は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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含窒素脂環式骨格を有する一本鎖核酸分子
【課題】 本発明は、容易且つ効率よく製造方法が可能であり、遺伝子の発現を抑制可能な新たな核酸分子の提供を目的とする。
【解決手段】 標的遺伝子の発現を抑制する発現抑制配列を含む一本鎖核酸分子であって、領域(X)、リンカー領域(Lx)および領域(Xc)を含み、前記領域(Xc)と前記領域(Xc)との間に、前記リンカー領域(Lx)が連結され、前記領域(Xc)が、前記領域(X)と相補的であり、前記領域(X)および前記領域(Xc)の少なくとも一方が、前記発現抑制配列を含み、前記リンカー領域(Lx)が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有することを特徴とする分子とする。この一本鎖核酸分子によれば、前記標的遺伝子の発現を抑制できる。
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アミノシクロヘキシルエーテル化合物の合成方法
【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物(例えば、トランス−(1R,2R)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および/またはトランス−(1S,2S)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物)を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物(例えば、トランス−(1R,2R)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および/またはトランス−(1S,2S)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物)を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害(これには、例えば、心臓不整脈(例えば、心房性不整脈および心室性不整脈))を治療するのに有用である。
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治療薬としての置換ガンマラクタム
【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式:
[式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり;Aは、−(CH2)6−、cis−CH2CH=CH−(CH2)3−または−CH2C≡C−(CH2)3−である(ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい);またはAは、−(CH2)m−Ar−(CH2)o−である(ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH2は、SまたはOで置換されてもよい);およびBは、アリールまたはヘテロアリールである]で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。
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レニン阻害剤の製造方法
【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III
〔式中、R、R1、R2、R3は水素等、およびPGはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。
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イオンチャネル調節化合物の投与レジメ
【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈(例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびQT間隔の延長)が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
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安定ラジカル構造を有する両親媒性化合物、該両親媒性化合物を用いた界面活性剤、該両親媒性化合物を用いたミセル、及び該両親媒性化合物を用いたエマルション
【課題】安定ラジカル化合物を組織化するために、界面活性剤としての機能を有する安定ラジカル含有化合物を提供し、当該化合物を用いたミセル又はエマルションを提供する。
【解決手段】1分子中に安定ラジカル構造、親油性部位及び親水性部位を有することを特徴とする両親媒性化合物及び当該両親媒性化合物を含有する界面活性剤を提供し、併せて当該界面活性剤を含むミセル及び当該両親媒性化合物と水・有機混合溶媒を含むエマルションを提供する。安定ラジカル構造をもつエマルションは、汎用的に各種物質を取り込むことができるため、医薬分子を取り込んでのドラッグデリバリシステムや色素・顔料を取り込んでの表示システムに好適に使用することができる。
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安定ラジカル構造を有する化合物及びこれを用いたゾル、ゲル、キセロゲル
【課題】安定ラジカル化合物を組織化するために、界面活性剤としての機能を有する安定ラジカル含有化合物を提供し、当該化合物を用いたミセル又はエマルションを提供する。
【解決手段】1分子中に安定ラジカル構造及び、水素結合能力を持つ部位を有することを特徴とする化合物を提供し、併せて当該化合物を含むゾル、ゲル及びキセロゲルを提供する。安定ラジカルを含むキセロゲルは三次元網目構造を持つため、単位表面積当たりのラジカル密度が高く、有機ラジカル電池などの電極材料に使用することができる。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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MAOB阻害剤としての純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法
【課題】鏡像的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−3−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで(ジアセトキシヨード)ベンゼン等と反応させて下記4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。
(式中R1は、ハロゲン等、R21からR24は独立して、水素及びハロゲンでかつnは、0、1、2又は3である)
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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ピロロベンゾジアゼピンの合成に有用な中間体
c−Kit調節因子および使用方法
【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。
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ピロールの製造方法
【課題】収率よくピロールを得ることができる方法の提供。
【解決手段】アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、β−アミノアルコールと、カルボニル化合物又はアルコールと、を反応させる。
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二量体の製造方法
【課題】Ir等の特殊な遷移金属の非存在下でも二量体を得ることができる二量体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、且つ遷移金属の非存在下、アルコール(1)と、アルコール(2)又はカルボニル化合物(3)と、を二量化する二量体の製造方法である。式中、R1〜R4は水素原子又は一価の炭化水素基である。
【化1】
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核輸送調節剤およびその使用
本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、CRM1阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、CRM1活性に関連する生理的状態の治療、改善および/または予防における使用、ならびに(急性および慢性の両方の)ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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5−HT受容体モジュレーター
【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化1】
(I)
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カルボン酸化合物を含有する医薬
【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び/又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R1はC1-C6アルキル基など、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R1とR2のアルキル基部分が結合し、酸素原子を1個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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