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エステルの製造法
【課題】優れた有害生物防除効力を有するエステルの製造法を提供する。
【解決手段】式(II)〔式中、QはNR1−CH2−C*(=O)、CR1=CR2−C*(=O)またはNR1−CR2=N*のいずれかを表し(ここで、R1はメチル基、メトキシメチル基、2−プロペニル基または2−プロピニル基を表し、R2はメチル基を表すか、或いは、R1とR2とが結合してテトラメチレン基を表し、*はカルボニル基に隣接するN原子との結合位置を表す。)、Xはハロゲン原子またはR3SO2O基を表す(ここでR3は、メチル基等を表す。)。〕で示されるヘテロ環化合物と、式(III)〔式中、R4はC1−C5鎖式炭化水素基を表すか、或いは、C1−C5鎖式炭化水素基等で置換されていてもよいフェニル基を表す。〕で示されるカルボン酸とを反応させることを特徴とする式(IV)〔式中、QおよびR4は前記と同じ意味を表す。〕で示されるエステルの製造法。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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殺虫性化合物
本発明は、式中、 A1、A2、A3、A4、G、R1、R2、R3およびR4が、請求項1に記載されるか、またはその塩もしくはJV‐オキシドである、式(I)の化合物に関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、式(I)の化合物を含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物、ならびに昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するための式(I)の化合物の使用方法に関する。
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置換されたアミド誘導体
本発明は 、式(I)で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−B1Rアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化1】
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高選択性および経口有効性COX−2インヒビターである3−置換−1,5−ジアリール−2−アルキルピロール
本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。
I
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レニン阻害剤の製造方法
本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化1】
〔式中、R、R1、R2、R3およびPGは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式I
【化2】
の化合物と、ヒドロキシをX(ここで、Xが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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医薬としての8−アザプロスタグランジンカーボネートおよびチオカーボネート類似体
本発明は、式I:
[式中、A、Ar、X、Z、n、x、y、RおよびR3は、明細書中に定義するとおりである]
で示される化合物を提供する。本発明の化合物は、緑内障および他のプロスタグランジン関連疾患の処置に有効である。
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アミノ−ピロリジン誘導体を製造するための方法
本発明は、化学式(I)(式中、R1は、水素又はアミノ保護基を示し;Zは、水素又はアミノ保護基を示し;*はキラル中心を表す)の3−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。3−アミノ−ピロリジン誘導体(とりわけ、光学活性な3−アミノ−ピロリジン誘導体)は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質(例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体)の製造を行うための中間体である。
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