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アルツハイマー病治療のための3,4−置換ピロリジンβ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、
β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の3,4−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニストまたはアンタゴニスト生物学的活性を有するピロール化合物
下記の式で示される化合物を開示する:
また、該化合物に関連する処置方法、組成物および医薬も開示する。
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5−HT6阻害剤としてのアリールスルホニルピロリジン
本発明は、式(I)(式中、m、n、Ar、R1、及びR2は、明細書に定義されたとおりである)で示される置換されたピロリジン化合物に関する。その化合物の製造方法及びその化合物の使用方法が開示される。
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CRTH2受容体アンタゴニスト活性を有するピロール誘導体
本発明により、CRTh2アンタゴニストとしての、遊離形または塩形の式(I)の化合物(式中、R3、R4、R5、R6、Q、Qおよびnは明細粗に記載の通りである)、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用が提供される。
【化1】
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[3.2.0]複素環式化合物及びその使用法
抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式I〜式VIの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを1つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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グルタミン酸受容体を強化する化合物および医学におけるその使用
式(I)
[式中、
R1は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
Bは、−N(R4)−または−O−であり;
AおよびDは、同一または異なっていてもよく、−C(R5)2−であり;
各R2は、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり;nは、0、1または2であり;
R3は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−(CH2)pNR3aSO2R3b、−(CH2)pNR3a(C=O)R3b、−(CH2)pNR3a(C=O)N(R3c)2、−(CH2)p(C=O)R3d、−(CH2)pSO2R3e、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、R3がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、C1−6アルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−(CH2)pNR3aSO2R3b、−(CH2)pNR3a(C=O)R3b、−(CH2)pNR3a(C=O)N(R3c)2、−(CH2)p(C=O)R3dおよび−(CH2)pSO2R3eからなる群から独立して選択される1以上の基によって置換されていてもよく;ここに、R3aおよび各R3cは、同一または異なっていてもよく、水素またはC1−6アルキルであり;R3bおよびR3eは、C1−6アルキルまたはハロC1−6アルキルであり;R3dは、C1−6アルキル、C1−4アルコキシまたはハロC1−6アルキルであり;あるいはR3aおよびR3bまたはR3aおよびR3cは、連結している原子と一緒になって、5−または6−員環を形成してもよく;pは、0、1または2であり;
R4は、カルボシクリルまたはカルボシクリルC1−4アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、C1−6アルキルおよびハロゲンから独立して選択される1以上の基によって置換されていてもよく;またはR4は、水素、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルスルホニルまたはC1−6アルキルアミノカルボニルであり;
各R5は、同一または異なっていてもよく、水素、C1−6アルキルまたはハロゲンであり;
R6は、水素またはフッ素である]
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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PPARアゴニストとしてのフェノキシ酢酸誘導体
一般式(I)の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体(PPAR)、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および/または予防に有用である可能性がある。 (もっと読む)
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