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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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新規アリールニトロアルカン誘導体
【課題】 殺虫性アリールピロリン類の製造のための新規中間体としてアリールニトロアルカン誘導体を提供すること、及び殺虫性化合物としても有用な当該アリールニトロアルカン誘導体を提供すること。
【解決手段】
式:
(各置換基は、明細書に規定のとおり)で表わされるアリールニトロアルカン誘導体、及び殺虫性化合物としての利用。
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高共役化合物及びその前駆体、並びに高共役化合物の製造方法
【課題】新規な高共役化合物の提供。
【解決手段】式(1)
またはそのベンゼン環をピリジン環に換えた構造で示される高共役化合物。また、それらの前駆体としての複素環式化合物が提供される。該前駆体化合物を酸化させることにより、目的とする高共役化合物を製造することができる。かかる化合物は、有機電界効果型トランジスタ、導電性材料として有用である。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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殺寄生虫薬2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル誘導体の使用による動物における寄生虫の制御
【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。1つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル化合物のうちの1つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および/または殺傷するための方法を提供する。
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光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体の立体選択的な製造方法
【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式I:
で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。
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マロン酸ニトリル誘導体アニオン塩、及びイオン伝導性材料としてのそれらの使用
【課題】本発明は、アニオン性荷電が排除されているイオン性化合物、マロン酸ニトリルの誘導体に関する。
【解決手段】本発明によって開示されるイオン性化合物は、全体的な電気的中性を保証するのに十分な数の、少なくとも1つのカチオン性部分M+mと結合するアニオン性部分を含む;この化合物は、ヒドロキソニウム、ニトロソニウムNO+、アンモニウム−NH4+、原子価mを有する金属カチオン、原子価mを有する有機カチオン、又は原子価mを有する有機金属カチオンとしてのMをさらに含んでなる。アニオン性部分は式RD−Y−C(C≡N)2−又はZ−C(C≡N)2−のうちの1つに相当し、ここでZは電子吸引基、RDは有機基、及びYはカルボニル、チオカルボニル、スルホニル、スルフィニル、又はホスホニルである。これらの化合物は、特にイオン伝導性材料、導電性材料、着色剤、及び様々な化学反応の触媒に用いることができる。
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光学活性1−アリール−3−ピロリジノールの製造法
【課題】 医薬中間体として有用な光学活性1−アリール−3−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性4−置換−3−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性1−アリール−3−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性1−アリール−3−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性1−アリール−3−置換ピロリジン及び光学活性3−置換ピロリジンを得ることができる。
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アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体
【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】スルホニルオキシアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、ビシクロエステル誘導体またはその塩を作用させることにより、アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体・スルホン酸塩とした後、脱水剤を作用させることを特徴とする、式4:
で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。
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MCH調節活性を有するアリール化合物およびビアリール化合物
【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。
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α−アミノニトリルの製造触媒
【課題】高い触媒活性を有し、かつ分離・回収が容易で基質適応範囲の広い新規α−アミノニトリルの製造触媒を提供すること、及びこの触媒を用いてα−アミノニトリル化合物を高収率かつ簡便に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
有機カルボニル化合物及びアミン化合物とシアン化トリアルキルシリル化合物とを反応させてα−アミノニトリル化合物を製造する方法であって、アルミニウムを含んでいてもよいメソポーラスシリカまたはシリカアルミナを触媒として用いる。
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供与受容フルオレン骨格、それの方法及び使用
本発明は、エレクトロルミネセンスデバイスの製造に使用できる新規の供与受容フルオレン化合物、及び前記新規化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アミン供与及びニトリル/エステル受容フルオレン類、フルオレノン類、これらのπ共役系、及び関連する化合物に、並びにフルオレン類から対応するフルオレノン類への酸化を含む前記化合物の製造方法、並びに有機電子デバイス、例えば有機発光ダイオード(OLED)、光起電/太陽電池、電界効果トランジスタ及び他の有用なエレクトロルミネセンスデバイスの製造でのそれらの使用に関する。これらの化合物は、孤立もしくは剛性の形態の2H−ピラン−2−オン類を、メチレンカルボニル部分を含む環状ケトン類と、塩基の存在下に有機溶媒中で反応させることによって製造される。また本発明は、フルオレン類から主に緑乃至黄色領域に発光を示すフルオレノン類への転化に起因して起こる、9−非置換フルオレンに基づく有機発光ダイオードにおける“緑色発光デフェクト”の問題を解消するための新しいコンセプト及び方策にも関する。本発明では、我々は、供与受容フルオレノン類が、(緑乃至黄色領域ではなく)青色領域に発光を示し、そうして青色純度を向上しかつ緑色発光デフェクトの問題を解消するように、供与受容置換基を設置した。 (もっと読む)
選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)およびその使用
本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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シクロプロピルアミン誘導体
式(I)
(式中、R1、R2、R3、R3a、R3b、R4およびR5は、本明細書において定義する。)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式(I)の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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3−アミノチオアクリルアミド誘導体および5−アミノイソチアゾール誘導体の製造方法
【課題】3−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式(2)で表される3−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。
(Rは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基;Wは電子求引性基を表す。)
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脂質とコレステロールを低下させる活性を有する新規なピロール、そのピロールの調製方法、そのピロールを含む医薬組成物、医療におけるそのピロールの利用法
【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式(I)で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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アンドロゲン受容体調節剤としてのピロリジン−2−オン誘導体
クレーム1の式(I)
で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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アズレン誘導体の製造方法及びアズレン誘導体
【課題】2位の電子吸引基、及び/又は、6位の電子供与性基の置換基のみを有しているアズレン誘導体を提供する。
【解決手段】アズレン又はアズレン誘導体の1位及び3位に置換基を付加する置換基付加工程と、置換基付加工程で置換基が付加されたアズレン誘導体の6位に臭素を付加する臭素付加工程と、6位に付加した臭素を電子供与性基に置換する置換工程と、を備え、下記構造式に示すアズレン誘導体を
【化1】
合成する。ここで、上記式において、P2は電子供与性基を示し、R1〜R7は、それぞれ独立して、水素原子又は任意の置換基を示す。
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三環系−ビス−エノン(TBE)の合成および生物学的活性
本発明は、TBE-31、TBE-34、TBE-45および水溶性TBEなどの、新規の三環系-ビス-エノン誘導体(TBE)について記述する。これらの化合物を調製する方法も開示する。本発明者らは、ヒト骨髄腫細胞の増殖を阻害する、インターフェロン-γにより刺激した細胞においてiNOSの誘導を阻害する、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1)を誘導する、白血病分化マーカーCD11bの発現を誘導する、白血病細胞の増殖を阻害する、ヒト肺がんにおいてアポトーシスを誘導する、および他のがん性細胞においてアポトーシスを誘導するこれらの新たなTBEの能力を実証する。本発明のTBEは、がん、神経学的障害、炎症、および酸化ストレスを伴う病変を含め、多くの疾患の処置および予防に有用な作用物質であると予想される。 (もっと読む)
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