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Fターム[4C069BC01]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 異種原子 (1,095) | ハロゲン (73)

Fターム[4C069BC01]に分類される特許

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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)


〔式中、R1、R2、R3、R4、A1、A2、J、Qおよびnなどは、各々、明細書中に定義された通りである。〕で示されるヒドラジド化合物は、有害生物に対して優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用であり、本願はヒドラジド化合物、ヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤、およびヒドラジド化合物の有効量を有害生物または有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】(2S,4R)−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより(2S,4R)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより(2S,4S)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。 (もっと読む)


【課題】イオン不純物(例えばハロゲン化物)、さらには酸性不純物を含む第四オニウム塩を精製するための方法を提供。
【解決手段】(a)第一のイオン不純物濃度を有する第四オニウム塩の溶液を用意する工程;(b)電気化学的に安定なアニオンで荷電されたイオン交換材料を用意する工程;および(c)塩溶液をイオン交換材料と接触させ、これにより第一のイオン不純物濃度よりも低い第二のハロゲン化物濃度を有する第四オニウム塩溶液を生成させる工程を含む、式(I)の第四オニウム塩を精製する方法。


(式中、Aは窒素またはリン) (もっと読む)


【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
及びR:水素原子等。R:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。] (もっと読む)


【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なピロリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):


(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるピロリン誘導体並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 (もっと読む)




本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
は、−(CH−(O)−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
は、CF、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF、OCF、OCHCF、OCH−シクロアルキル、OCHC(CHOH)(CHCl)(CH)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH−フェニル、フェニルもしくは−CH−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CHNH−、−CHR”−、−(CHR”)−O−、−O−(CHR”)−又は−(CH−であり;
Yは、結合又は−CH−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R/Rは、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH−、−(CH−、−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH−、−(CH−NR−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−CF−(CH−、−CH−CHR−(CH、−CHR−(CH、CHR−(CH−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH−、−(CH−、−(CH−又は−CH−であり;Rは、S−低級アルキル、CF、OCHF、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;Rは、CF、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式(I)の部分を含む化合物の使用に関する(式中、X、X’及びYは、本明細書中に記載したとおりである)。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 (もっと読む)




本発明は、固体基材及びそれに連結された式(I)の部分を含む生成物に関し、式中、X、X’及びRは本明細書中に記載したとおりである。この生成物は、多数の適用(例えば、アフィニティクロマトグラフィー、ELISA、バイオテクノロジーアッセイ技術及び固相ペプチド合成)のために、標的分子(生化学的に興味深い分子など)を固体基材に固定化するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1はL1C(O)OTまたはL1C(O)OL2C(O)OTであり;R2は、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、またはR1であり;nは0〜5の整数であり;各R3は独立してハロゲンまたはR2であり;R4およびR5は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF3であり;L1およびL2は各々独立して、結合、置換または非置換のC1〜C10アルキレン、C2〜C10アルケニレン、またはC2〜C10アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

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本発明は、式(I)(式中、A、R、R、R、R及びRは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】非環状オリゴピロール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(1):


[Rは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は式:−C≡CHで、n個のR基のうち、少なくとも1つは式:−C≡CHで表される基であり、nは1〜5の整数を示し、Rは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は下記一般式(2):


で表される基を示し、RおよびRは同一又は異なって、水素原子、炭素数1〜4の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示す。]で表される化合物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。

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【課題】ヒドロキシル基置換生成物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を有機塩基と求核剤(X-)の存在下にスルフリルフルオリド(SO22)と反応させることにより、ヒドロキシル基置換生成物を製造することができる。本発明は、大量規模での使用において安価な反応剤を用いることができ、さらに操作や精製が簡便に行えて廃棄物の少ない、工業的な製造方法であり、光学活性ヒドロキシル基置換生成物、特に光学活性α−ヒドロキシル基置換エステル類および光学活性4−ヒドロキシル基置換プロリン類の製造にも好適に適応できる。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 (もっと読む)


記載されているのは、式(I)の新規な化合物、
【化1】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ;肥満症、炎症、自己免疫疾患(多発性硬化症、関節リウマチなど)を治療し;II型糖尿病を治療および/または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ(DPP IV)阻害剤である。
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【課題】優れたDPP-IV阻害活性を有する新規な二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
【化1】


で表される二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩(具体例:1,2−エタンジオール ビス[4−[2−[(2S,4S)−2−シアノ−4−フルオロピロリジン−1−イル]アセチル]アミノビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボキシラート])。 (もっと読む)


【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】スルホニルオキシアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、ビシクロエステル誘導体またはその塩を作用させることにより、アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体・スルホン酸塩とした後、脱水剤を作用させることを特徴とする、式4:


で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 (もっと読む)


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