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Fターム[4C069BC04]の内容

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Fターム[4C069BC04]に分類される特許

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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物(例えば、トランス−(1R,2R)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および/またはトランス−(1S,2S)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物)を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物(例えば、トランス−(1R,2R)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および/またはトランス−(1S,2S)−アミノシクロヘキシルエーテル化合物)を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害(これには、例えば、心臓不整脈(例えば、心房性不整脈および心室性不整脈))を治療するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】新規な熱安定性結晶変態形のN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−
{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、a)1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−
1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−5℃ないし10℃において互いに反応させ、その際この反応を
b)或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた1−[(1S)−3−ヒ
ドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてc)その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 (もっと読む)


【課題】3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ3,4−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、(3R,4R)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(I)の化合物、または(3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(Ia)の化合物を調製するための方法。
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【課題】安定ラジカル化合物を組織化するために、界面活性剤としての機能を有する安定ラジカル含有化合物を提供し、当該化合物を用いたミセル又はエマルションを提供する。
【解決手段】1分子中に安定ラジカル構造、親油性部位及び親水性部位を有することを特徴とする両親媒性化合物及び当該両親媒性化合物を含有する界面活性剤を提供し、併せて当該界面活性剤を含むミセル及び当該両親媒性化合物と水・有機混合溶媒を含むエマルションを提供する。安定ラジカル構造をもつエマルションは、汎用的に各種物質を取り込むことができるため、医薬分子を取り込んでのドラッグデリバリシステムや色素・顔料を取り込んでの表示システムに好適に使用することができる。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】 医薬や農薬の原料として有用であるシス−4−ヒドロキシプロリンを工業的に適した方法で製造する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】


(式中、Rは、炭素数1〜6のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基を示す。)で表されるヒドロキシプロリン誘導体を、塩酸触媒下で加水分解し、さらに有機塩基で中和した後、アルコールで希釈することによりシス−4−ヒドロキシプロリンを製造するシス−4−ヒドロキシプロリンの製造法。 (もっと読む)


【課題】医薬や農薬の原料として有用であるヒドロキシプロリン誘導体を安価な原料を用いて簡便かつ収率よく工業的に適した製造方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシプロリンをエステル化した後に、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ土類金属炭酸水素塩から選ばれる、少なくとも1種類以上の塩基共存下においてN−アシル化して一般式(2)


(式中、Rは炭素数1〜6のアルキル基、アリール基、アラルキル基のいずれかを示し、Rは炭素数が1〜6のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基のいずれかを示す)で表されるヒドロキシプロリン誘導体を製造する。 (もっと読む)


【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
及びR:水素原子等。R:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。] (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】有害生物防除活性あるいは除草活性の優れた化合物を提供する。
【解決手段】下式の新規なC2フェニル−置換環状ケト−エノール。


該C2フェニル−置換環状ケト−エノールの製造法ならびに有害生物防除剤及び除草剤としてのそれらの使用。化合物の例示として各種の3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体などがある。他の既知の活性化合物、例えば殺菌・殺カビ剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、鳥類忌避剤、植物栄養及び土壌構造を改良する薬剤との混合物も可能である。活性化合物はそのままで、調剤の形態で、又はさらに希釈することによりそれらから調製される使用形態、例えば調製済み溶液、懸濁剤、乳剤、粉剤、塗布剤及び顆粒剤において用いられる。 (もっと読む)


本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R/Rは、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH−、−(CH−、−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH−、−(CH−NR−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−CF−(CH−、−CH−CHR−(CH、−CHR−(CH、CHR−(CH−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH−、−(CH−、−(CH−又は−CH−であり;Rは、S−低級アルキル、CF、OCHF、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;Rは、CF、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物[式中、Rはアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか;あるいはRおよびRがそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており;他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する]。
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【課題】簡便且つ選択的に1,2−ジオールのモノアリル化体を製造する方法を提供する。
【解決手段】1,2−ジオールのモノアリル化体の製造方法は、パラジウム化合物に第3級ホスフィンが配位した錯体、有機スズ化合物及び塩基の存在下、式(1)で表される1,2−ジオールをカルボン酸アリルエステルと反応させて式(2)で表される化合物。式中、R1、R2は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。R1、R2は互いに結合して隣接する2つの炭素原子と共に環を形成していてもよい。


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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼAの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼA(α−GalA)の活性を増大する方法、並びに1−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 (もっと読む)


種々の実施態様において、本発明は、シクロアルキルピロリジン化合物、並びに、中枢神経系(CNS)疾患、例えば、うつ病、不安、統合失調症、及び睡眠障害を含む種々の疾病、病態、及び症候群の治療及び/又は予防におけるその使用方法、並びにその合成方法を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物並びにシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取込みを阻害する方法及び1種以上のモノアミントランスポーターを調節する方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】細胞に対する光の作用をクエンチする又は抑制するクエンチャー又はインヒビターの、光の有害な作用を逆転および/又は抑制する必要のある状況への使用。
【解決手段】紫外線光によって生じる障害を抑制する、コラーゲン誘導分子の使用によって、光障害を調節するための医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】肥満治療用のMCHアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式(I)および(II)の化合物(これらは、メラニン凝集ホルモン(MCH)用の新規アンタゴニストである)だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式IまたはIIの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 (もっと読む)


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