【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R¹、R²はアルケニル等であり、X¹、X²は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X³はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L³は単結合等であり、R³はアルキル等であり、L¹およびL²は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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【課題】優れた形状でレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩、この塩を含有する酸発生剤、この酸発生剤と樹脂とを含有するレジスト組成物。


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立に、フッ素原子又はペルフルオロアルキル基；Ｌ^１は、２価の飽和炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；環Ｗ^１は複素環；Ｒ^３は、水素原子又は炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；Ｒ^４は、独立に炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；ｍは０〜６の整数；Ｚ^＋は有機カチオンを表す。］ （もっと読む）

【課題】物体表面に対してより効果的に結合し；所望の架橋がなされるように制御することができ；複合蛋白の修飾後に同種二官能性の架橋が起こらず；種々のpH及び温度に関する生物学的条件に対して安定であり；溶液中であるいは凍結乾燥時に安定であり；現在本分野で使用される試薬、例えばSATA、SPDP型の試薬とは違って一段階修飾であり；分光学的手段により間接的に定量可能であり；そして複合化で、形成された結合を用いて分光学的手段により複合化の程度を定量するのに利用可能である架橋対を提供すること。
【解決手段】式：B−R−Y
〔式中、B、RおよびYは明細書に定義する通りである。〕
を有する生体分子、薬物、及び合成ポリマーを架橋し固定化するための試薬及び方法が提供されている。該試薬は、（i）チオール又はアミノ反応基；及び（ii）ヒドラジノ又はオキシアミノ部分を有する。複合体及び固定化された生体分子がまた提供されている。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又はタンパク質への１つ以上のアシル基の導入方法を提供する。
【解決手段】（ａ）少なくとも１つの遊離アミノ基をもつペプチド（又はタンパク質）を一般式（Ｉ）：


により表されるアシル化剤と、塩基性条件下、非プロトン極性溶媒と水の混合物中で反応させ；塩基性条件下、上記のアシル化されたペプチドエステル基をケン化する；前記方法。 （もっと読む）

【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】生物学的活性物質の生体内循環寿命の延長に有用な分枝ポリマーおよびこのポリマーにより作製される複合体を提供する。
【解決手段】本発明の活性化ポリマービシン誘導体は、構造式（I）を有する化合物であり、これと共に作成された複合体およびビシン誘導体を作成および使用する。 （もっと読む）

塩または両性イオンの形態の式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルまたはＣ_６〜Ｃ_１０アリールであり、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルである］の２ステップ調製方法。この方法は、ジアステレオ異性体の相対的比率の変動を最小限度に抑える。


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【課題】プロリン部分構造を有する化合物の提供。
【解決手段】


［式中、Ｒ_１６はフルオレニルメトキシカルボニル以外の除去可能な保護基であり、かつＲ_１８とは異なっており、Ｒ_１７は水素であるか、または加水分解もしくは水素化分解により除去可能な保護基であり、そしてＲ_１８は水素であるか、またはフルオレニルメトキシカルボニル以外の除去可能な保護基である］で示される化合物、該化合物の製造方法、およびかかる方法に関与する中間体。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高い螺旋誘起力を有し、液晶組成物に添加することで、液晶組成物の物理的性質、光学的性質を大きく損なうことなく必要なヘリカルピッチ長を達成することができる光学活性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される重合性光学活性イミド化合物。該重合性光学活性イミド化合物としては、該一般式（Ｉ）中、Ｘ³及びＸ⁴が共に−ＣＯ−である化合物、環Ａ²及び環Ａ³が共にナフタレン環である化合物、環Ａ¹、Ａ²、Ａ³及びＡ⁴が全てベンゼン環である化合物、Ｍ¹及びＭ²が共に水素原子である化合物、環Ａ¹と環Ａ⁴及び環Ａ²と環Ａ³が、それぞれ同一の環であり、Ｍ¹とＭ²、Ｘ¹とＸ⁶、Ｘ²とＸ⁵及びＸ³とＸ⁶が、それぞれ同一の基であり、ｎとｍが同一の数である化合物が好ましい。
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【課題】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢ合成を改良し簡略化する。
【解決手段】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢの非水性単一ポット合成が説明される。この方法で生成された［¹⁸Ｆ］ＳＦＢは、次に例えばペプチドまたは改変抗体断片（ダイアボディ）を標識し、これは注射可能な組成物としての標識化合物の代表例であるヒト上皮成長因子受容体２（ＨＥＲ２）を標的として、動物またはヒト内の病的組織、具体的には腫瘍を、ＰＥＴスキャンを使用して特定するために使用される。 （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

【課題】標識化合物及びこれを用いた検出方法を提供すること。
【解決手段】標識化合物は、芳香族第三アミン化合物が生体分子と結合可能に構成されてなり、Ｓ¹、Ｓ²の一方に、生体分子に結合可能な分子鎖１０（例えば、オリゴヌクレオチド）が結合された基、又は、生体分子に含まれる反応性基と共有結合する反応性基を含み、ｎは０又は１であり、Ｒ³はフェニル基又はナフチル基、Ａｒ¹はフェニレン基又はナフチレンル、Ａｒ²はフェニレン基、ナフチレン基、アントリレン基、フェナントレン基の何れかである。生体分子に結合した標識化合物を励起して発生する蛍光を検出することによって、生体分子を高感度、高ＳＮ比で検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、担体に結合させられた合成のオリゴ−β−（１→６）−２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシドの組成物、ならびにその作製および使用のための方法に関する。本発明は、抗原性組成物（例えば、ワクチンであるがこれに限定されない）を作製するための新規の方法および化合物を提供する。具体的には、本発明は、オリゴ糖抗原を修飾するための新規の方法を提供する。これらの方法は、（ａ）予め決定された順序の単糖単量体からなり、（ｂ）担体化合物に結合させられたオリゴ糖の制御合成を含む。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、Ｒ^１〜３、Ｒ^５、Ｒ^７、ａ、ｂ、Ｑ、Ｘ、Ｘ’、Ｘ”、Ｙ、Ｚ、およびＡｒは、明細書において定義される通りである。これらの化合物は、ムスカリン受容体拮抗薬である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を調製するための方法、ならびに、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息等の肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法に関する。
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粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約１０μｍ未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 （もっと読む）

本発明は、次式で表される三級アミン中間体、及びそれから誘導した求電子性モノマーに関する。本発明はまた、このような求電子性部分から誘導される接着剤又はシーラントにも関し、
【化１】


式中、Ｒ＝ＣＨ_３、Ｈ、ＣＨ_３ＣＨ_２又はその他のアルキル基であり、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ｎ＝１〜４のＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨ、又はこれらの組み合わせである。
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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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【課題】新規な水溶性エラスチンの架橋剤を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₃はアミノ基と反応する活性エステル基であり、Ｒ₂は疎水性基である）で表される化合物を水溶性エラスチンの架橋剤として用いる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明の一態様は、式（１）の化合物（式中、Ｔ、Ａ及びＸは、本明細書に記載する通りである）を提供する。
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