【課題】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの新規な合成方法などの提供。
【解決手段】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）

【課題】同一分子内に、アジド反応性基（アルキン）又はアルキン反応性基（アジド）と、アミン反応性基又はチオール反応性基とを同一分子内にスペーサを介して備えるヘテロ二価性架橋剤であって、両反応性基間を容易に分解することが可能な新規な架橋剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る光分解性ヘテロ二価性架橋剤は、一方の末端にクリックケミストリーによりアジドと反応するアルキン、又は、アルキンと反応するアジドを含み、他末端にアミン反応性基又はチオール反応性基を含み、これら両反応性基の間に光分解性基を設ける。 （もっと読む）

アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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本発明は、三官能性擬ペプチド試薬、特に生物発光試薬、または必要に応じて蛍光バイオコンジュゲートを調製するためのその様々な使用、固体支持体に官能化するための前記試薬およびバイオコンジュゲートの使用、ならびにそうして官能化した固体支持体を問題分子の検出に使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】低エネルギーのＵＶ、つまり波長が相対的に長いＵＶを使用することによって短時間に光パターニングが可能な膜パターンの形成方法を提供する。
【解決手段】本発明は、下記式（０）で表される化合物を含む液滴を、官能基を有する固相表面に吐出する工程を含む膜パターンの形成方法である。
【化１】


［式中、Ｘは固相表面の官能基に対する反応性を有する構造を示し；Ｙはそれ自体分解可能な構造を示し；Ｚは固相表面の物性を変更可能な構造、または反応性構造を示す］ （もっと読む）

Ｆｍｏｃ（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシカルボニル）−をベースとした化合物を製造する新規な方法であって、フルオレン環系の９−ヒドロキシメチル基のための保護基を使用する方法を提供する。これらの化合物は、タンパク質およびペプチド系の薬物の修飾に有用である。一つの実施形態において、本発明の化合物を、フルオレン環系の９−ヒドロキシメチル基のための保護基を用いる、複数ステップの手順によって調製する。これらの誘導体をさらに改変して、スクシンイミジルエステルなどの活性化されたエステルを得ることができる。 （もっと読む）

本開示は、さまざまな反応条件下において種々の標的分子への一官能性ＰＯＺ誘導体の共役を可能にし、加水分解に安定な標的分子−ＰＯＺ複合体を産生する、一連の官能性活性基を有する、末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体を提供する。さらに、本開示は、本開示の末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体、および本開示の末端を活性化した一官能性ＰＯＺ誘導体を使用して生成される加水分解に安定な標的分子−ＰＯＺ複合体の新規の合成方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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【課題】同一分子内に異なる反応性基を備えるカップリング剤であって、両反応性基の間を容易に分解することが可能な新規な光分解性カップリング剤を提供する。
【解決手段】両末端に設けられたアミン反応性基と、アミン反応性基間に設けられたジスルフィド基とを有し、これらアミン反応性基とジスルフィド基との間に光分解性基を含む光分解性カップリング剤を形成する。具体的には、下記一般式（１）の化合物を形成する。
【化１】


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【課題】 低エネルギーのＵＶ、つまり波長が相対的に長いＵＶを使用することによって短時間に光パターニングが可能なＳＡＭに含むための分子、及び液滴を吐出する手段を用いて、固相表面の物性を制御する方法、また反応性領域の形成を制御する方法の提供。
【解決手段】 本発明は、波長が２５４〜４００ｎｍの紫外光で照射されると分解する構造（Ａ）と疎水性能及び／又は疎油性能を有する構造（Ｂ）を備える分子、前記構造（Ｂ）と波長が２５４〜４００ｎｍの紫外光で照射されると分解し、残余の親水性能を有する構造（Ｃ）を残して構造（Ｂ）を含む分子の一部が解離する構造（Ａ）とを備える分子から形成される単分子膜コート基板、並びに下記式（０）で表される化合物を含む液滴を、官能基を有する固相表面に吐出する工程を含む膜パターンの形成方法を夫々提供する。
【化１】


［式中、Ｘは固相表面の官能基に対する反応性を有する構造を示し；Ｙはそれ自体分解可能な構造を示し；Ｚは固相表面の物性を変更可能な構造、または反応性構造を示す］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）