【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｘ^Ａ、ｋ、Ａ、Ｂ、Ｒ^３Ａ、Ｒ^３Ｂ、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書中で定義されている〕で表される化合物が開示されている。式（Ｉ）で表される化合物は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬である。該化合物及びそれらの製薬上許容される塩は、ＨＩＶによる感染を予防又は治療するのに有用であり、及び、ＡＩＤＳを予防若しくは治療するのに又はその発症を遅延させるのに有用である。該化合物及びそれらの塩は、場合により別の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。
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【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

新規な３，４−ジ−、３，３，４−ジ−、３，４，４−トリ−および３，３，４，４−テトラ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に用いるための、とりわけレニンの不適当な活性に依存する疾患（＝障害）の処置のためのこれらの化合物；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、かかるクラスの化合物の使用；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置におけるかかるクラスの化合物の使用；前記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または前記置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置方法、前記置換ピロリジン化合物の製造方法、ならびに新規な中間体およびそれらの合成のための部分的工程を記載する。置換ピロリジン化合物はとりわけ、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に記載されている〕
のものである。
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DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】チオール基を有するレセプター分子を固定化することができるポリジアセチレン超分子体を提供する。
【解決手段】チオール基を有するレセプター分子を固定化することができる、ジアセチレン分子から構成されたポリジアセチレン超分子体に関する。本発明によるポリジアセチレン超分子体は、抗体のようにチオール基を有するレセプターが固定化されていて、試料と反応させる場合に色転移を示すので、これをレセプター−リガンド反応に利用する場合、ポリジアセチレン特有の色転移によって抗原を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり：
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−３アルキルモルホリノ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Ｓヘテロ原子は、任意に、Ｏにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよいフェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは存在しないか、あるいは−Ｃ_１−３アルキレン−であり；
Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、−Ｃ_３−４アルケニル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^ｃＲ^ｄ、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中：Ｒ^１は、（ＩＩ）：（それぞれの環はさらなるヘテロ原子Ｎを含んでいてよく、Ｚは、択一的なハロゲン置換基を表し、ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンを表し、Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨを表す）から選択される基を表し；Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈを表し；（Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてよく、そしてそのヘテロ原子SはＯにより置換されていてよい、即ちＳ（Ｏ）_ｎであってよく；ｎは０−２を表す；）Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニルまたは−ＣＦ_３から選択される：インダン環上の択一的な置換基を表し；Ｙは、インダン環の非芳香族部分にて置換されている−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^ｃＲ^ｄ基を表す；（Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨまたはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環、Ｏ、ＮもしくはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環、またはＣ_１−４アルキルもしくはハロゲンにより置換されていてよい４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し；ｍは０−２を表す；）］で示される化合物から選択される少なくとも１つの化学物質およびその医薬上許容される誘導体（群）に関する。本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（群）の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物（群）を含む医薬組成物、および医薬における、特に第Ｘａ因子阻害物質の必要性が示された臨床状態の改善における、式（Ｉ）で示される化合物（群）の使用に関する。

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ラセミの、又は鏡像異性体的に純粋な、式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その調製方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、例えばモノアミンオキシダーゼＢによって媒介されるもの、特にはアルツハイマー病又は老人性の認知症の予防及び治療におけるその使用。
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式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R₁、R₂、R₃、R₄、R_3’、R₁₀およびR₁₁は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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