本発明は、式（I）又は（II）の酸、例えば、相応するスルホニウム塩及びインドニウム塩ならびに相応するスルホニルオキシムを生成する化合物に属し、式（I）又は（II）中、ＸはＣＨ₂又はＣＯであり；ＹはＯ、ＮＲ₄、Ｓ、Ｏ（ＣＯ）、Ｏ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ₄ 、ＯＳＯ₂、Ｏ（ＣＳ）又はＯ（ＣＳ）ＮＲ₄ であり；Ｒ₁は、例えばＣ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ₂〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ_３〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、中断されているＣ_３〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリル、ビフェニリル、フルオレニル又はヘテロアリールであり、全て非置換であるか又は置換されている；又はＲ₁は、ＮＲ₁₂Ｒ₁₃であり；Ｒ₂とＲ₃は、例えば、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキレン、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキレン、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキレン、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキレン、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニレン、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニレン、フェニレン、ナフチレン、アントラシレン、フェナントリレン、ビフェニレン又はヘテロアリーレンであり；全て非置換であるか又は置換されている；Ｒ₄は、例えばＣ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキルであり；Ｒ₁₂とＲ₁₃は、例えばＣ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル、Ａｒ、（ＣＯ）Ｒ₁₅、（ＣＯ）ＯＲ₁₅又はＳＯ₂Ｒ₁₅であり；かつＡｒは、フェニル、ビフェニリル、フルオレニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリル又はヘテロアリールであり、全て非置換であるか又は置換されている。
（もっと読む）

中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤またはそのプロドラッグを製造するための中間体、およびその調製方法が開示される。詳細には、前記ＮＥＰ阻害剤は、Ｎ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩などの、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、または酸エステルの骨格を含む。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

（もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】優れたマスクエラーエンハンスメントファクターを有するパターンを形成することができるフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物をクエンチャーとして使用すれば、上記目的を達成できる［下記式中、Ｒ^c1は式（１）で表される基である。Ｒ^c2は少なくとも１つのニトロ基を有する芳香族炭化水素基を表す。Ｒ^c3は、式（３−１）、式（３−２）又は式（３−３）で表される基である。Ｒ^c4は、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表す。Ｒ^c5は２価の炭化水素基を表す。Ｒ^c6〜Ｒ^c8、Ｒ^c10、Ｒ^c12〜Ｒ^c14は、それぞれ独立に、炭化水素基を表す。Ｒ^c9及びＲ^c11は、それぞれ独立に、水素原子又は炭化水素基を表す。］。
（もっと読む）

【課題】優れた露光裕度を有するパターンを形成することができるフォトレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物をレジスト組成物中で使用すれば、広い露光裕度を達成できる［式（Ｃ１）中、Ｒ^c1は、式（１）で表される基であり；Ｒ^c3及びＲ^c4は、それぞれ独立に、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表し；Ｒ^c5は、２価の有機基を表す。Ｒ^c2は、置換基を有していてもよいＣ_7-20アラルキル基を表す。］。
（もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

（もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、より具体的にはこのＬ型形態（１ａ）、特にメタノール中０．６９８ｍｇ／ｍｌの濃度において旋光度［α］Ｄ＝−３８．６＋０．７を示す形態の化合物に関する。この化合物は、塩基の形態、または特に医薬的に許容される酸との付加塩の形態であってもよい。この化合物は、オーロラＡおよびＢキナーゼの選択的阻害剤であり、抗癌薬として使用できる。

（もっと読む）

【課題】光学活性プロリン誘導体を触媒に用いる不斉反応、光学活性プロリン誘導体及び該誘導体から成る有機分子触媒の提供。
【解決手段】光学活性プロリンのアミド誘導体(A)又はエステル誘導体(B)を有機分子触媒とする不斉反応、及び該光学活性プロリン誘導体。
【化１】
（もっと読む）

メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】プロリン部分構造を有する化合物の提供。
【解決手段】


［式中、Ｒ_１６はフルオレニルメトキシカルボニル以外の除去可能な保護基であり、かつＲ_１８とは異なっており、Ｒ_１７は水素であるか、または加水分解もしくは水素化分解により除去可能な保護基であり、そしてＲ_１８は水素であるか、またはフルオレニルメトキシカルボニル以外の除去可能な保護基である］で示される化合物、該化合物の製造方法、およびかかる方法に関与する中間体。 （もっと読む）