【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基置換生成物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を有機塩基と求核剤（Ｘ^-）の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、ヒドロキシル基置換生成物を製造することができる。本発明は、大量規模での使用において安価な反応剤を用いることができ、さらに操作や精製が簡便に行えて廃棄物の少ない、工業的な製造方法であり、光学活性ヒドロキシル基置換生成物、特に光学活性α−ヒドロキシル基置換エステル類および光学活性４−ヒドロキシル基置換プロリン類の製造にも好適に適応できる。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 （もっと読む）

【課題】細胞に対する光の作用をクエンチする又は抑制するクエンチャー又はインヒビターの、光の有害な作用を逆転および／又は抑制する必要のある状況への使用。
【解決手段】紫外線光によって生じる障害を抑制する、コラーゲン誘導分子の使用によって、光障害を調節するための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される有機金属錯体を提供する。
【化１】


式中、ＭはＲｈ、Ｉｒ、又はＰｔから選択される金属であり、ＹはＮ又はＯを表し、Ｒ₁は水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシル基、Ｃ₃〜Ｃ₄₀芳香族基、Ｃ₁〜Ｃ₅₀脂肪族基、及びＣ₃〜Ｃ₅₀環式脂肪族基を表し、Ｒ₂は水素、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基、Ｃ₁〜Ｃ₅₀脂肪族基、又はＣ₃〜Ｃ₅₀環式脂肪族基を表すか、又はＲ₁及びＲ₂は隣接するＹと共に環、好ましくは５員若しくは６員の環を形成してもよく、ｎ₁は０〜３の値を有し、ｎ₂は０〜２の値を有し、ｍ₁は１以上の値を有し、ｍ₂は１以上の値を有するが、ｍ₁＋ｍ₂は３である。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（I）に対応する新規の４‐（アザシクロアルキル）ベンゼン‐１，３‐ジオール化合物に関する、すなわち、式（I）を含む組成物、それ自身を調製するプロセス、ならびに、色素性疾患の治療または予防のための、医薬または化粧品組成物における、それ自身の使用に関する。

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本発明は、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸ジエチル、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸、(R)-3-(2-ヒドロキシエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル、および(R)-3-(2-ヨードエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの1種以上を経由する(R)-3-ビニルピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの製造方法に関する。
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【課題】フルオロ硫酸エステル類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を塩基と水の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）と反応させることにより、フルオロ硫酸エステル類を製造することができる。原料基質としては、光学活性２級アルコール類が好ましく、光学活性α−ヒドロキシエステル類および光学活性４−ヒドロキシプロリン類が特に好ましい。さらに水と混和しない反応溶媒の存在下に２相系で反応を行うことにより、所望の反応が特に良好に進行する。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

式（I）(式中、置換基は請求項１に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸の化合物および合成、［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸塩、式（Ｉ）のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】新規なピロール誘導体、及びその中間生成物であるピロール誘導体又はその塩などの提供。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体、その中間生成物である下記一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩である。一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体は、一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩から得ることができる。
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【課題】ヌクレオシド類縁体の中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物2-(N-ジメチルアミノメチレン)アミノ-6-(2-ジメチルアミノビニル)-5-ニトロピリミド-4-オンを、ニトロ基を還元できる試薬と反応させて化合物2-アミノ-3H,5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン（下式、Ｘはアミノ基）を製造する工程からなる方法。
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本発明は、ＮＥＰ阻害剤またはそのプロドラッグ、特に、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、もしくは酸エステルの主鎖を含むＮＥＰ阻害剤を製造する新規な方法に関する。詳細には、本発明による新規な方法は、最終的に、上記ＮＥＰ阻害剤、すなわち、式（１）（式中、Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素または窒素保護基であり、Ｒ３は、カルボキシル基またはエステル基、好ましくはカルボキシル基またはアルキルエステルである）の化合物またはその塩を調製するための中間体の合成に関する。


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本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】
血中コレステロールの抑制効果のある（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を製造するのに用いられる中間体、およびそれから製造されるピロリルヘプタン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明によれば、５−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル誘導体は１つの（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を含むピロリルヘプタン酸誘導体を製造するための新規合成中間体として提供される。したがって、（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体をカルボニル誘導体から温和な条件で高収率で短時間で製造することができる。 （もっと読む）