【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、肥満等の治療および／または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である４−フルオロプロリン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】４−ヒドロキシプロリン保護体を有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にトリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させることによりなる。本製造方法の特徴は、フッ素置換で必要となるフッ素源［フッ素アニオン（Ｆ^-）］の存在下にトリフルオロメタンスルホニル化を行うことにより、目的とする４−フルオロプロリン誘導体が極めて高い収率で得られることにある。また本発明で使用するフッ素源である「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」、特に「トリエチルアミンとフッ化水素からなる塩または錯体」は、大規模での入手が容易なだけでなく安価に利用することもできるため、実用的な製造方法という観点からも有利である。 （もっと読む）

【課題】高価な試薬や超低温条件を用いなくとも、立体的に非常に込み合ったトリ置換メチル基を有する化合物（３）を、効率的に製造できる方法を提供すること。
【解決手段】式（３）


で表される化合物またはその塩の製造方法であって、
式（１）


で表される化合物を、式（２）


で表される化合物またはその塩と、ホルムアルデヒドまたはその誘導体の存在下に反応させることを含む方法（式中、各記号の定義は明細書記載の通りである）。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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（a）ニトロオレフィンおよび（b）α-置換β-ジカルボニルまたは酸性C-H化合物を有する同等の化合物からジアステレオトピック基を持つ第4級炭素原子を有するキラル化合物を合成する方法を開示する。不斉炭素原子を含む置換基の1個と第4級炭素原子を含むジアステレオトピック基の1個との間での続いての分子内反応は、1個が相対的な立体化学に対する制御を備えた第4級である、2個の隣接する不斉中心を有する新しい化合物を作成する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR3（Ｉ）
（式中、
R1及びR2は独立して、任意に環状置換基を形成する有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。）
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR4（ＩＩ）
（式中、
R1、R2及びZは式（Ｉ）で定義した通りであり、及び
R4は有機残渣である。）
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−ＩＶ）の機能を阻害するために有用である式（Ｉ）のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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【課題】 ホタルルシフェリン類似構造を有する複素環化合物を提供し、発光甲虫ルシフェラーゼ発光系用発光基質としての利用を図る。
【解決手段】 複素環化合物は、 一般式（Ａ）又は（Ｂ）で示される。
【化１】


（一般式（Ｂ）中のＸは、硫黄原子、酸素原子、イミノ基及びメチレン基からなる群より選択される一種であり、一般式（Ａ）及び（Ｂ）中のＹは、硫黄原子、酸素原子又はメチレン基の何れかである。） （もっと読む）

本発明は、２−メチルピロリジン、とりわけ、２−メチルピロリジンの特定の鏡像異性体の調製方法に関する。新規中間体についても述べる。

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【課題】高純度の環状ジアミノ化合物誘導体を工業的に生産可能な簡便な操作で製造する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（ここで、ｍおよびｎはそれぞれ１から３の整数を意味する。）で表される環状ジアミノ化合物に、有機溶媒存在下で一般式（２）
【化２】


（ここで、Ｒは、ｉ）炭素数が１〜６のアルキル基、ｉｉ）炭素数が２〜６のアルケニル基、ｉｉｉ）炭素数が７〜１０のアラルキル基を示す。）で表される二炭酸ジエステル類を反応させて一般式（３）
【化３】


（ここで、ｍおよびｎは一般式（１）と、Ｒは一般式（２）と同じ。）で表される環状ジアミノ化合物誘導体を製造する際に、７０℃から１３０℃に加熱することを特徴とする環状ジアミノ化合物誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

実質的に鏡像異性的に純粋なL-アミノ酸、特に L- -メチレングルタミン酸とそのエステルと塩を合成する方法。この方法は (2S)-ピログルタミン酸の誘導と、誘導体から目的物（最終生成物）を得る開環反応を含んでいる。 （もっと読む）

本発明の課題は、脂質代謝改善剤、または脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脂質代謝改善剤、ならびに脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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