Fターム[4C069BD03]の内容
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Fターム[4C069BD03]に分類される特許
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アルコール溶媒中での有機フルオロ化合物の調製方法
本発明は、放射性同位元素フッ素18を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素18を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式1で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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複素環置換カルボン酸
本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式(I)の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のPTP媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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グルタミン酸誘導体及びピログルタミン酸誘導体の製造方法並びに新規製造中間体
4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、4−保護ヒドロキシ−4−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は4位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 (もっと読む)
高光学純度のヘテロ環化合物
以下の式(I)の高光学純度のヘテロ環化合物:
【化1】
ここでJはC、N、O、O及びSから選択される;ZはH又はアミノ官能基を保護するための基であり、R3はH又は有機残基を意味し、mは0、1又は2であり、及びnは0、1又は2であり、並びに該ヘテロ環はCH2−COOR3以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。
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下部尿路症状を治療するα−2−δリガンド
OABおよび/またはBPHと関係している尿失禁以外のLUTSの治療医薬の製造のための、α-2-δリガンドまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。 (もっと読む)
N−(アルコキシカルボニル)−3−ピロリン誘導体の製造方法
【課題】 医農薬原料として有用なN−(アルコキシカルボニル)−3−ピロリン誘導体の安価かつ簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】 N−置換−3−ピロリン誘導体と、クロロギ酸エステル類とを反応させることを特徴とするN−(アルコキシカルボニル)−3−ピロリン誘導体の製造方法。
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3−(4−ベンジルオキシフェニル)プロパン酸誘導体
【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なGPR40受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式(I)
【化1】
(式中、各記号は明細書と同義である)で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたGPR40受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のGPR40受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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骨形成を促進する方法
【課題】
骨の治癒(修復)方法、骨折、骨の疾患を治療する方法、骨移植を処置する方法、特に顔面の再形成、上顎骨の再形成、下顎骨の再形成又は抜歯の後に、骨の治癒を増強し、長骨の牽引を増強し、補綴の内殖を増強し、及び骨癒合を増大させる方法。
【解決手段】
p38MAPキナーゼ阻害剤を投与する。
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カルボン酸類の新規なエステル化方法
【課題】 従来のカルボン酸のエステル化機能を有し、かつアトムエコノミーに優れた、環境調和型のエステル化方法を提供すること。
【解決手段】 下記式(1)で表される1−ターシャリブトキシ−2−ターシャリブトキシカルボニル−1,2−ジヒドロイソキノリン(BBDI)、若しくはイソキノリンの触媒量の存在下に、カルボン酸類、アルコール類、およびジターシャリブチルジカーボネート(Boc2O)を接触させることを特徴とするカルボン酸類のエステル化方法。
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有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性関与障害の治療、およびKSPキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)
複素環で置換されたベンゾイル尿素、その製造方法および医薬としてのその使用
本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(I)
【化1】
(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば2型糖尿病の治療に適している。
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レチノイン酸のアミノ、アミノ酸またはペプチド結合体
本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および/または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体において活性を有する化合物
本発明は、P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、R、R1、R2、R3、R4、R5、G、M1、M2、M3、mおよびnが式Iに関して定義されている式Iの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化1】
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4−フルオロプロリン誘導体の製造方法
【課題】 医薬の重要中間体である4−フルオロプロリン誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】 4−ヒドロキシプロリン保護体をトリエチルアミン、ルチジンまたはコリジン等の有機塩基と「トリエチルアミンまたはピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にトリフルオロメタンスルホニルフルオリドと反応させる。本製造方法の第一の特徴は、4−ヒドロキシプロリン保護体の脱ヒドロキシフッ素化反応がパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドとしてトリフルオロメタンスルホニルフルオリドを使用することにより良好に進行することにある。また第二の特徴は、該脱ヒドロキシフッ素化反応がトリエチルアミン・三フッ化水素錯体またはジイソプロピルエチルアミン・三フッ化水素錯体以外の「ピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」のフッ素化剤の存在下においても良好に進行することにある。
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無水アルキルホスホン酸類を用いた、アルコール類から水の脱離によるアルケン類の製造方法
本発明は、a)一級アルコール類(R1R2CHCH2‐OH)またはb)二級アルコール類(R1R2CHCHR3‐OH)またはc)三級アルコール類(R1R2CH‐CR3R4OH)と環状無水アルキルホスホン酸類との−100〜+120℃の範囲内の温度における反応による、式(II)のアルケン類の製造方法に関し、ここでRおよび/またはR1および/またはR2および/またはR3および/またはR4はH、直鎖または分岐C1‐C12アルキル基、C3‐C10シクロアルキル基、アルケニル基、アリール基またはヘテロアリール基を表わす。好ましくは、式(I)の2,4,6‐置換1,3,5,2,4,6‐トリオキサトリホスフィナン 2,4,6‐トリオキシドが環状無水ホスホン酸として用いられ、ここでR′は(互いに独立して)アリル、アリールまたは開鎖もしくは分岐C1‐C12アルキル基を表わす。場合により反応は三級アミン塩基NR53の存在下で行われる。
R1R2C=CR3R4 (II)
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
血管損傷剤として使用する3,4−ジ置換マレイミド
本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式(I)
の化合物に関し、式(I)において、R1、R7、R8、R9、AR1、AR2、AR3、p、qおよびrは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用(血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む)、および式(I)の化合物を含む医薬組成物にも関する。
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2,2−二置換ピロールの調製方法
本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの2,2−二置換−4−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、KSPキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びKSPキネシンを阻害するために有用である、2,2,4−三置換−2,5−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Iによって示すことができる。
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化粧品用途のためのアリールアルキル酸のアミノ酸およびペプチド共役体
本発明は、一般式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、およびR3は独立して、水素、OR4、C1〜C6アルキル、またはC2〜C6アルケニルであり、R4は、水素、C1〜C6アルキル、またはC2〜C6アルケニルであり、−N−(AA)は、アミノ酸またはペプチドのN−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、2〜6個(すなわち、2、3、4、5、または6個を意味する)のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのC−末端は場合により、C1〜C16炭化水素部分でエステル化され、nは1〜5の整数である)の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
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腫瘍の治療のための薬剤活性物質として使用されるプロリン誘導体
【課題】 本発明はプロリン誘導体およびそれらの塩、該誘導体を含有する医薬用薬剤、および腫瘍を治療するための該医薬用薬剤の使用に関する。本発明はまた該化合物ならびに医薬用薬剤を生産するための方法に関する。
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