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Fターム[4C069BD03]の内容

Fターム[4C069BD03]に分類される特許

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本発明は式(I)の化合物に関する:(I)、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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式(I):


[式中の可変基は本明細書において定義されたとおりである]の化合物の、11βHSD1の阻害において使用するための医薬の製造における使用、それらの製造方法、式(I)の定義に含まれる特定の化合物およびそれらを含む医薬組成物が記載される。
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本発明は、式I−a
【化1】


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法であって:式IV−a
【化2】


〔式中、RはC1−12脂肪族、C3−12アルキル−環状脂肪族、C3−12アルキル−アリール、C3−12アルキル−ヘテロアリール、またはC3−12アルキル−環状脂肪族である〕
の化合物の水溶液を、式V−a
【化3】


〔式中、RおよびRは各々独立してC1−6脂肪族である〕
の化合物と、亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で混合して、式VI
【化4】


の化合物を形成させることを含んでなる合成法に関する。

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本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):
【化1】


(式中、置換基は明細書中に定義してある通りである。)
の2−オキソ−1−ピロリジン誘導体を製造するための新規な方法に関する。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、cis−4−フルオロ−L−プロリン誘導体を、安全性が高く、より緩和な条件で好収率及び高純度品を与える工業的に安価に製造する方法であって、下記式[I]
【化1】


(式中、Rはα−アミノ基の保護基を示し、Rはカルボキシル基の保護基を示す。)で表されるtrans−4−ヒドロキシ−L−プロリン誘導体に、フッ化水素捕捉剤の存在下、N,N−ジエチル−N−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロピル)アミンを反応させることを特徴とする、cis−4−フルオロ−L−プロリン誘導体の製造方法を提供する。 (もっと読む)


シトクロムP450RAI酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び/又は予防に有用である、式(I)の化合物;


及び薬学的に許容されるそれらの塩(n1、n2、n3、n4、G、Q、Z、R、R、R、R4a、R4b、R5a及びR5bは、本明細書に定義されている。)。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)


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