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Fターム[4C069BD08]の内容

ピロール系化合物 (8,574) | 異種原子に対する3個の結合をもち多くても1個がハロゲンであるC (702) | −C(O/S/N)−(ハロ/O/S/N) (17)

Fターム[4C069BD08]に分類される特許

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【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、R、R、R、Rは水素等、およびPGはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 (もっと読む)


アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるADHD/ODD(注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害)の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 (もっと読む)


【課題】 安価で入手容易な原料から簡便に調製可能な不斉還元剤を提供する。また、医薬品中間体として有用な光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体又はその塩を高い光学純度で、安価かつ簡便に製造可能な、工業的生産に適した方法を提供する。
【解決手段】 所定の酸性度を有する有機カルボン酸、光学活性プロリン誘導体、および金属ボロヒドリドから、不斉還元剤を調製する。また、この不斉還元剤を用いて1,2−ジヒドロイソキノリンを還元し、光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体を取得する。 (もっと読む)


本発明は、HDAC酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式(I):


の化合物、そのN−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、L、M、n、R、W、XおよびYは明細書中に定義されるとおりである。
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【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。 (もっと読む)


リポ酸誘導体、およびリポ酸誘導体を含有する医薬製剤は、リポ酸誘導体に感受性のある疾患細胞によって特徴付けられる疾患の治療および予防に、有用である。 (もっと読む)


本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも1種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


N−ヒドロキシアミド抗菌化合物、前記化合物の製法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が本明細書には記載されている。

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複素環式のボロン酸化合物を合成することに関連して、収斂的合成方法論は、ボロピロリジン化合物およびボロピロリジン化合物の誘導体を調製するために特に有効である。本発明は、種々のボロピロリジン酸およびエステルを調製するための合成方法に関連する。そのような化合物は、糖尿病および関連した疾患に苦しむ患者を処置することに有用である。下記の式Iの化合物を、下記の式IIの化合物とカップリングして、下記の式IIIの化合物を得ることを含む、方法。
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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化1】

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動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び/又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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【課題】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法の提供。
【解決手段】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法であって、このような処置を必要とする脊椎動物被験体に、NF−κBの活性を阻害するか、またはプロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、有効量の化合物を投与する工程、を包含する、方法。 (もっと読む)


抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式I〜式VIの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを1つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。1局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 (もっと読む)


本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のピロリジンオキシムを調製するための新規の合成法に関する。式(I)の化合物は、早期陣痛、早産及び月経困難症の処置及び/又は予防に有用である。
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提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 (もっと読む)


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