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本発明は、一般式(I)


(式中、A、X、X、X、X、R、R、R、R、およびGは、本出願において定義されるとおりである。)を有する新規な殺虫性アリールピロリジン化合物(アリールピロリジン類)、ならびに特に、農業および/または獣医学分野で発生する害虫を駆除するための、有害生物防除剤としての使用、ならびにこのような化合物を調製するための調製方法に関する。
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本発明は、抗腫瘍活性を有する新たな一連の式(I)の1,2−ジフェニルピロール類又はその薬学的に許容可能な塩、又はその薬学的に許容可能な溶媒和物に関し、ここで、R及びRはハロゲン、置換されていてもよいO(C−C)アルキル、及び置換されていてもよい(C−C)アルキルからなる群から個々に選択され;RはH、(C−C)アルキル、CONH及び(C=NH)NHからなる群から選択される。本発明はまたそれらを調製する方法、それらを含む薬学的組成物、及び癌、特に肺癌、結腸直腸癌、乳癌及び/又は前立腺癌の治療のためのその使用に関する。
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子(HIF)の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第2の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第1の態様では、本発明は、式(I)による構造を有する化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式(I):


(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 (もっと読む)


S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式I及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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【課題】化学合成により簡便にピロール類のβ位を選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるピロール類と、下記一般式(2)で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表される化合物の製造方法(式中、Rは水素原子、脂肪族基、芳香族基又はトリアルキルシリル基であり;Rは置換基を有していても良いアルキル基、アリール基又は複素環式基である。)。
[化1]
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本発明は、アセナピン、即ちトランス−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンゾ[2,3:6,7]オキセピノ[4,5−c]ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 (もっと読む)


本発明によって、遊離形または塩形の式(I)
【化1】


〔式中、R、R、R、R6a、R6b、QおよびWは本明細書に記載のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】マレイミド化合物を基にした、1置換コハク酸イミド化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】マレイミド化合物と、ケイ素エノラートを、トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド又は金属トリフラートを触媒として反応させることを含む、式(III)で表される1置換コハク酸イミド化合物の製造方法。


具体例としては、例えばR=R=R=H,R=SEtの化合物が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、式Iピロール類から誘導された新規化合物、それらを得るための方法、および特定のヒストンデアセチラーゼにおいて、それらの阻害活性に基づく癌の治療用の医薬組成物における薬物としてのそれらの適用について記載する。 (もっと読む)


本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)


の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの(ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書において定義した通りである)。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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本発明は、3−エチル−2,5−ジヒドロ−4−メチル−N−[2−[4−[[[[(トランス−4−メチルシクロヘキシル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]フェニル]エチル]−2−オキソ−1H−ピロール−1−カルボキサミド(I)(グリメピリドとして一般的に公知)の合成において使用される、トランス−4−メチルシクロヘキシルアミン HClおよび4−[2−(3−エチル−4−メチル−2−カルボニルピロリジンアミド)エチル]ベンゼンスルホンアミドの精製のための新規プロセスを開示する。本発明はまた、望ましくないシス異性体を0.15%未満有するグリメピリド形態I(I)の新規な精製を開示する。グリメピリド(I)は、真性糖尿病の処置において有用である。 (もっと読む)


【課題】 新規なN−スルフェニルピロール化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(A)で表されるN−スルフェニルピロール化合物及びその製造方法。
【化1】


(式中、Arは、芳香族基及び複素環基から選ばれる基を表す。この芳香族基及び複素環基は以下の基により置換されていてもよい。この芳香族基は、炭素数1〜12のアルキル基、炭素数1〜12のアルコキシル基、炭素数2〜12のアルコキシカルボニル基、炭素数6〜12の芳香族基、ハロゲン原子、ニトロ基、またはシアノ基から選ばれる基または原子を置換基として有していてもよい。又、複素環基は、炭素以外に他の窒素、酸素、及び硫黄原子から選ばれる原子を少なくとも1個以上を含んだ環を形成する基である。
、Rは、水素原子、炭素数1〜12のアルキル基、炭素数6〜12の芳香族基から選ばれる基又は原子を表す。) (もっと読む)


【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式(I)を有するピロリジン化合物を提供する。


(I)
式中、2位炭素の立体配置はS体またはR体であり、3位炭素及び4位炭素の立体配置は(3S,4R)である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。 (もっと読む)


【課題】 2,2−二置換エチレンジアミン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される2−アミノニトロオレフィン誘導体とアルキルマグネシウムハライドを反応させた後、還元剤で処理する、2,2−二置換エチレンジアミン誘導体の製造方法である。
【化1】


(式中、R1及びR2は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基又は置換基を有してもよい炭素数1〜12の炭化水素基を示し、R3は、水素原子又は置換基を有してもよい炭素数1〜6の炭化水素基を示し、R4は、置換基を有してもよい炭素数1〜12の炭化水素基を示し、R1とR4、又はR2とR4は、互いに結合して環構造を形成してもよい。) (もっと読む)


本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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