【課題】優れた露光裕度を有するパターンを形成することができるフォトレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物をレジスト組成物中で使用すれば、広い露光裕度を達成できる［式（Ｃ１）中、Ｒ^c1は、式（１）で表される基であり；Ｒ^c3及びＲ^c4は、それぞれ独立に、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表し；Ｒ^c5は、２価の有機基を表す。Ｒ^c2は、置換基を有していてもよいＣ_7-20アラルキル基を表す。］。
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一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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式（A）の構造を有する化合物が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のための式（F）の構造を有する化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：


（式中、ＸはＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２を示し；
ＹはＣＯＮＨ_２またはＣＮを示す。）で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^２は、ｎ個のＲ^１基で置換されるフェニル、およびｎ個のＲ^１基で置換されるピリジルから選択され；ｎ＝０、１または２；各Ｒ^１は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびシアノからなる群より選択され；Ｒ^３は、水素およびＣ_１−２アルキルから選択され；Ｒ^４は、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で所望により置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し；各Ｘは、独立して、Ｃ_１−４アルキル、およびハロＣ_１−４アルキルからなる群より選択され；Ｒ^１２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルおよびメチルチオからなる群より選択され；Ｒ^１３は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１４は、水素、トリフルオロメチルおよびクロロから選択され；Ｒ^１５は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１６は、水素、メチル、フルオロおよびクロロから選択され；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、全て同時に水素とは限らない］
で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。精神病、認知症または注意力欠陥障害などの障害を治療するための医薬としての調製方法および化合物の使用がまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、他の活性酸素種及び活性窒素種よりもむしろペルオキシナイトライトと特異的に反応する組成物を提供する。本発明は、ペルオキシナイトライトの測定に関連した作用剤も提供する。本発明は、そのような組成物及び作用剤を使用することを含む、試料中のペルオキシナイトライトの測定に関連した方法、ペルオキシナイトライトの検出のためのハイ-スループットスクリーニング蛍光法、及びペルオキシナイトライトの生成を増加又は減少する化合物のスクリーニングのためのハイ-スループット法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 グリコシダーゼ阻害作用などの研究ツールとして有用なピロリジン化合物を合成するために必要な中間体である光学活性1-ピロリン-Ｎ-オキシドの簡便な合成法を提供すること。
【解決手段】 市販品である２,３-Ｏ-ベンジリデン-スレイトール（ＩＶ）から環状ヒドロキシルアミン（ＩＩＩ）を製造し、これをさらに酸化して、1-ピロリン-Ｎ-オキシド化合物（Ｉ）を製造することができる。


（Ｉ）
式中、Ｒはどちらか一方が水素でもう一方がベンジル基であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｓ）及び（３Ｒ,４Ｒ）の組合せから選択される。なお、炭素原子横の＊のマークは、その炭素原子が不斉炭素であることを意味する。 （もっと読む）

Ｘ線粉末回折および／または固体状態ＮＭＲにより特徴づけられるＶＩ型アトルバスタチンカルシウムまたはその水和物、ならびにその製造方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）